Fragment-Based Drug Discovery: A Practical Approach

دسته بندی: داروشناسی
ویرایش: 1 
نویسندگان: Edward Zartler. Michael Shapiro  
سری:  
ISBN (شابک) : 0470058137, 9780470721568 
ناشر: Wiley 
سال نشر: 2008 
تعداد صفحات: 288 
زبان: English 
فرمت فایل : PDF (درصورت درخواست کاربر به PDF، EPUB یا AZW3 تبدیل می شود) 
حجم فایل: 4 مگابایت 

قیمت کتاب (تومان) : 43,000

کشف داروی مبتنی بر قطعه (FBDD) یک پارادایم جدید در کشف دارو است که از مولکول های بسیار کوچک - قطعاتی از مولکول های بزرگتر - استفاده می کند. این روش سریع‌تر، ارزان‌تر و هوشمندانه‌تر برای کشف دارو است، همانطور که تعداد شرکت‌های دارویی که این رویکرد را پذیرفته‌اند و شرکت‌های بیوتکنولوژی که از قطعات به عنوان تنها منبع کشف دارو استفاده می‌کنند نشان می‌دهد.

کشف دارو مبتنی بر قطعه: یک رویکرد عملی راهنمای تکنیک ها و تمرین استفاده از قطعات در غربالگری مواد مخدر است. تاکید بر راهنمایی عملی، با رویه‌ها، مطالعات موردی، نکات عملی و مشارکت‌های صنعت است. موضوعات تحت پوشش عبارتند از:

• مقدمه ای بر کشف دارو مبتنی بر قطعه، چرا استفاده از قطعات فرآیندی کارآمدتر از مدل های غالب است، و معنای داشتن یک تلاش موفق FBDD چیست. .
• راه اندازی یک پروژه FBDD
• ساخت و تولید کتابخانه
• NMR در غربالگری قطعه و پیگیری

• کاربرد تطبیق پروتئین لیگاند NOE برای ارزیابی سریع موقعیت های اتصال قطعه
• غربالگری NMR بی حرکت هدف: اعتبار سنجی و گسترش به پروتئین های غشایی
• شیمی دارویی مبتنی بر قطعه درجا: غربالگری با طیف سنجی جرمی
• رویکردهای محاسباتی برای کشف و ارزیابی قطعه و زیرساخت
• اسکن قطعه مجازی:  روندهای فعلی، برنامه‌ها و ابزارهای مبتنی بر وب
• کشف سرب مبتنی بر قطعه با استفاده از روش‌های ضبط کووالانسی
• مطالعه موردی از صنعت: شناسایی مهارکننده‌های بتا-سکرتاز با میل ترکیبی بالا با استفاده از تولید سرب مبتنی بر قطعه </ ul>

  با مشارکت کارشناسان صنعت که با موفقیت یک برنامه تحقیقاتی مبتنی بر قطعات صنعتی را راه‌اندازی کرده‌اند، کشف داروی مبتنی بر قطعه: یک رویکرد عملی h توصیه های ضروری را به هرکسی که با استفاده از قطعات دارو دست به کشف دارو می زنند و کسانی که به دنبال رویکرد جدیدی برای غربالگری مواد هستند، ارائه می دهد.

Fragment-based drug discovery (FBDD) is a new paradigm in drug discovery that utilizes very small molecules - fragments of larger molecules. It is a faster, cheaper, smarter way to do drug discovery, as shown by the number of pharmaceutical companies that have embraced this approach and the biotechnology companies who use fragments as their sole source of drug discovery.

Fragment-Based Drug Discovery: A Practical Approach is a guide to the techniques and practice of using fragments in drug screening. The emphasis is on practical guidance, with procedures, case studies, practical tips, and contributions from industry. Topics covered include:

• an introduction to  fragment based drug discovery, why using fragments is a more efficient process than predominant models, and what it means to have a successful FBDD effort.
• setting up an FBDD project
• library building and production
• NMR in fragment screening and follow up

• application of protein-ligand NOE matching to the rapid evaluation of fragment binding poses
• target immobilized NMR screening: validation and extension to membrane proteins
• in situ fragment-based medicinal chemistry: screening by mass spectrometry
• computational approaches to fragment and substructure discovery and evaluation
• virtual fragment scanning:  current trends, applications and web based tools
• fragment-based lead discovery using covalent capture methods
• case study from industry: the identification of high affinity beta-secretase inhibitors using fragment-based lead generation

With contributions from industry experts who have successfully set up an industrial fragment-based research program, Fragment-Based Drug Discovery: A Practical Approach offers essential advice to anyone embarking on drug discovery using fragments and those looking for a new approach to screening for drugs.