Formulation and optimization of polymeric nano drug delivery system of acyclovir using 3(2) full factorial design

دسته بندی: داروشناسی
ویرایش:  
نویسندگان: Kusum D.V.,  Bhosale U.V.  
سری:  
 
ناشر:  
سال نشر:  
تعداد صفحات: 10 
زبان: English 
فرمت فایل : PDF (درصورت درخواست کاربر به PDF، EPUB یا AZW3 تبدیل می شود) 
حجم فایل: 238 کیلوبایت 

قیمت کتاب (تومان) : 52,000

Статья. Опубликована во International Journal of PharmTech Research, Vol.1, No.3, pp 644-653, July-Sept 2009 Acyclovir یک داروی ضد ویروسی است که برای درمان استفاده می شود. عفونت‌های ویروس هرپس سیمپلکس با فراهمی زیستی خوراکی تنها 10 تا 20 درصد (محدود کردن جذب در دستگاه گوارش به دوازدهه و ژژنوم)، نیمه عمر حدود 3 ساعت، محلول فقط در pH اسیدی (pKa 2.27). سیستم های پلیمری نانو دارورسانی آسیکلوویر با استفاده از طرح فاکتوریل کامل 3² طراحی و بهینه شده است. پلی (لاکتیک-کو-گلیکولیک اسید) (PLGA) (50:50) به عنوان پلیمر و Pluronic F68 به عنوان تثبیت کننده استفاده شد. نانوذرات با روش رسوب حلال تهیه شدند. از آزمایش‌های اولیه، محدودیت‌ها برای متغیرهای مستقل X1 (مقدار PLGA) و X2 (مقدار Pluronic F68) ثابت شده‌اند. معادلات چند جمله ای مشتق شده برای اندازه ذرات و درصد گیر افتادن دارو با فرمول نقطه چک تأیید شد. فرمول‌های تهیه‌شده بیشتر از نظر محتوای دارو، الگوی آزادسازی دارو در شرایط آزمایشگاهی، و پایداری کوتاه‌مدت و تداخلات دارو-اکسیپلنت مورد ارزیابی قرار گرفتند. استفاده از طرح فاکتوریل یک رویکرد سیستماتیک آماری برای فرمول‌بندی و بهینه‌سازی نانوذرات با اندازه ذرات مطلوب و بالا ارائه کرد. کارایی به دام افتادن دارو: نسبت پلیمر و غلظت تثبیت کننده بر اندازه ذرات و کارایی به دام افتادن نانوذرات PLGA بارگذاری شده با آسیکلوویر تأثیر می گذارد. مشخص شد که انتشار از سینتیک انتشار مرتبه اول با مکانیسم انتشار فیکی پیروی می کند. برای همه دسته ها این نتایج اولیه نشان می‌دهد که نانوذرات PLGA بارگذاری شده با آسیکلوویر می‌تواند در حفظ رهاسازی دارو برای مدت طولانی مؤثر باشد.

Статья. Опубликована в International Journal of PharmTech Research, Vol.1, No.3, pp 644-653, July-Sept 2009 Acyclovir is an antiviral drug, used for treatment of herpes simplex virus infections with an oral
bioavailability of only 10 to 20 % (limiting absorption in GIT to duodenum and jejunum),half life about 3 hrs, soluble only at acidic pH (pKa 2.27). Polymeric nano drug delivery systems of acyclovir have been designed and optimized using 3² full factorial design. Poly (lactic-co-glycolic acid) (PLGA) (50:50) was used as polymers and Pluronic F68 used as stabilizer. Nanoparticles were prepared by solvent deposition method.From the preliminary trials, the constraints for independent variables X1 (amount of PLGA) and X2 (amount of Pluronic F68) have been fixed. The derived polynomial equations for Particle size and % drug entrapment were verified by check point formulation. The prepared formulations were further evaluated for drug content, in vitro drug release pattern, and short-term stability and drug-excipient interactions.The application of factorial design gave a statistically systematic approach for the formulation and optimization of nanoparticles with desired particle size and high entrapment efficiency. Drug: polymer ratio and concentration of stabilizer were found to influence the particle size and entrapment efficiency of acyclovir loaded PLGA nanoparticles. The release was found to follow first order release kinetics with fickian diffusion mechanism. for all batches. These preliminary results indicate that acyclovir loaded PLGA nanoparticles could be effective in sustaining drug release for a prolonged period.