The alpha-1 Adrenergic Receptors

در طول دهه گذشته، گام های بزرگی در درک ما از بیوشیمی و فارماکولوژی گیرنده آلفا-ال آدرنرژیک برداشته شده است. گیرنده آلفا-ال آدرنرژیک نقش کلیدی در عملکرد بیولوژیکی ایفا می کند. این امر با این واقعیت مشهود است که گیرنده آلفا-ال آدرنرژیک نقش عملکردی برجسته ای در اکثر اندام های بدن و در سیستم های کلیدی مسئول بقای ارگانیسم و ​​حفظ فعالیت بیولوژیکی بهینه ایفا می کند. این بیشتر در سیستم قلبی عروقی آشکار است، که در آن گیرنده های آلفا-ال آدرنرژیک تنها مهم ترین گیرنده ای هستند که در حفظ فشار خون و عملکرد گردش خون نقش دارند. بنابراین، مناسب است که یافته‌های اخیر مربوط به فارماکولوژی و بیوشیمی گیرنده آلفا-ال آدرنرژیک جمع‌آوری شود، زیرا این موضوع در سال‌های اخیر به طور مفصل بررسی نشده است. هدف این کتاب ارائه مجموعه‌ای از بررسی‌های یافته‌های تجربی کلیدی است که نور جدیدی را بر گیرنده آلفا-l آدرنرژیک و نحوه عملکرد آن می‌تاباند. به طور کلاسیک، اکثر گیرنده ها بر اساس روابط ساختار-فعالیت به دست آمده برای آگونیست ها و آنتاگونیست های انتخابی در تعامل با گیرنده مشخص شده اند. اگرچه بسیاری از رویکردهای جدیدتر و پیچیده‌تر برای مشخصه‌سازی گیرنده وجود دارد، روابط ساختار-فعالیت هنوز اطلاعات مهمی در مورد الزامات شیمیایی ایجاد شده توسط گیرنده برای اشغال آن توسط لیگاندها و فعال‌سازی بعدی آن توسط لیگاندهایی که کارایی ذاتی دارند، ارائه می‌دهد. پیش، فعالیت آگونیست.

During the past decade, great strides have been made in our un­ derstanding of the biochemistry and pharmacology of the alpha-l adrenergic receptor. The alpha-l adrenergic receptor plays a key role in biological function. This is evidenced by the fact that the alpha-l adrenergic receptor plays a prominent functional role in most organs of the body and in the key systems responsible for survival of the organism and maintenance of optimum biological activity. This is most apparent in the cardiovascular system, in which alpha-l adrenergic receptors are the single most important receptor involved in the maintenance of blood pressure and circu­ latory function. It is appropriate, therefore, that recent findings related to the pharmacology and biochemistry of the alpha-l adrenergic receptor be compiled, since this subject has not been reviewed in detail in recent years. It is the purpose of this book to present a series of reviews of key experimental findings that shed new light on the alpha-l adrenergic receptor and the manner in which it functions. Classically, most receptors have been characterized based on structure-activity relationships obtained for selective agonists and antagonists interacting with the receptor. Although there are many newer and more sophisticated approaches to receptor char­ acterization, structure-activity relationships still provide impor­ tant information regarding the chemical requirements made by the receptor for its occupation by ligands and its subsequent acti­ vation by those ligands possessing intrinsic efficacy and, there­ fore, agonist activity.