Prostaglandin E1 : New Aspects on Pharmacology, Metabolism and Clinical Efficacy

اگرچه پروستاگلاندین El (PGE) برای مدت طولانی از نظر بالینی در دسترس بوده است، تنها در سالهای اخیر اثربخشی آن در بیماری انسداد شریان محیطی در مطالعات کنترل شده تایید شده است. جای تعجب نیست که نتایج مطلوبی که هم در بیماران مبتلا به ایسکمی شدید اندام و هم در بیماران مبتلا به لنگش متناوب به دست آمده است، فعالیت های تحقیقاتی را در زمینه فارماکولوژی بالینی این پروستاگلاندین تحریک کرده است. در نتیجه این تلاش ها، یافته های جدید هیجان انگیز نشان داده است که PGE دارای خواص ضد ترومبوتیک، تثبیت کننده اندوتلیوم و لیزینگ لکوسیت-استابی 1 و همچنین اثراتی بر متابولیسم لیپید است که همه اینها، کاملاً جدا از ضد تجمع شناخته شده آن است. و اثرات گشادکننده عروق، ممکن است به اثربخشی بالینی ماده بیافزاید. داده‌های جدیدی نیز در مورد متابولیسم PGE جمع‌آوری شده است، به‌ویژه شناسایی 13،14-dihydro-PGE متابولیتی که اخیراً در انسان پس از تجویز PGE جدا شده است. از آنجایی که 1 از نظر بیولوژیکی فعال است، طیف فارماکودینامیک 13،14-dihydro-PGE 1 بسیار شبیه به PGE است. این یافته ممکن است به توضیح اثر 1 PGE با وجود متابولیزاسیون سریع آن هنگام تزریق داخل وریدی کمک کند.

Although prostaglandin El (PGE ) has been clinically available for a long 1 time, only in recent years has its effectiveness in peripheral arterial occlusive disease been confirmed in controlled studies. Not surprisingly, the favour­ able results achieved both in patients with critical limb ischaemia and in those with intermittent claudication has stimulated research activities into the clinical pharmacology of this prostaglandin. As a consequence of these efforts, exciting new findings have revealed that PGE has anti thrombotic , endothelium-stabilizing and leucocyte-stabi­ 1 lizing properties as well as effects on lipid metabolism, all of which, quite apart from its well-known anti-aggregating and vasodilator effects, may add to the clinical efficacy of the substance. New data have also been gathered on the metabolism of PGE most b notably the detection of 13,14-dihydro-PGE a metabolite which was b recently isolated in humans following the administration of PGE . Being 1 biologically active, the pharmacodynamic spectrum of 13,14-dihydro-PGE 1 very closely resembles that of PGE . This finding may help to explain the 1 efficacy of PGE despite its rapid metabolization when given intravenously.