Peptidomimetics in Organic and Medicinal Chemistry

یک پپتیدومیمتیک یک زنجیره پروتئین مانند کوچک است که برای تقلید از یک پپتید با ویژگی‌های مولکولی تنظیم‌شده مانند افزایش ثبات یا فعالیت بیولوژیکی طراحی شده است. این یک رویکرد بسیار قدرتمند برای تولید داروهای مبتنی بر مولکول‌های کوچک به عنوان مهارکننده‌های آنزیم یا لیگاندهای گیرنده است.

Peptidomimetics در شیمی آلی و دارویی مفاهیم و استراتژی‌های مصنوعی زیربنایی را تشریح می‌کند. ساخت ترکیبات فعال زیستی با ماهیت پپتیدومیمتیک. موضوعات پوشش داده شده شامل شیمی اسیدهای آمینه غیرطبیعی، پپتیدومیمتیک های مبتنی بر پپتید و داربست، ایزوسترهای زنجیره جانبی اسید آمینه، ایزوسترهای ستون فقرات، ایزوسترهای دی پپتیدی، پپتیدومیمتیک های بتا چرخشی، تقلیدهای پرولین به عنوان محرک های نوبت، اسیدهای چرخه ای، داربست های اسیدی حلقوی و داربست برای شیمی ترکیبی پپتیدومیمتیک ها. مطالعات موردی در فرآیند ضربه به سرب، مانند توسعه لیگاندهای اینتگرین و مهارکننده‌های ترومبین، کاربرد موفقیت‌آمیز پپتیدومیمتیک‌ها را در کشف دارو نشان می‌دهد.

A peptidomimetic is a small protein-like chain designed to mimic a peptide with adjusted molecular properties such as enhanced stability or biological activity. It is a very powerful approach for the generation of small-molecule-based drugs as enzyme inhibitors or receptor ligands.

Peptidomimetics in Organic and Medicinal Chemistry outlines the concepts and synthetic strategies underlying the building of bioactive compounds of a peptidomimetic nature. Topics covered include the chemistry of unnatural amino acids, peptide- and scaffold-based peptidomimetics, amino acid-side chain isosteres, backbone isosteres, dipeptide isosteres, beta-turn peptidomimetics, proline-mimetics as turn inducers, cyclic scaffolds, amino acid surrogates, and scaffolds for combinatorial chemistry of peptidomimetics. Case studies in the hit-to-lead process, such as the development of integrin ligands and thrombin inhibitors, illustrate the successful application of peptidomimetics in drug discovery.