Matrix Metalloproteinase Inhibitors: Specificity of Binding and Structure-Activity Relationships

ماتریکس متالوپروتئینازها (MMPs) آنزیم های پروتئولیتیکی هستند که در بسیاری از فرآیندهای فیزیولوژیکی و پاتولوژیک نقش دارند. زمینه تحقیقات MMP به دلیل پیامدهای پارالوگ های متمایز در فیزیولوژی و آسیب شناسی انسان بسیار مهم است. فعال شدن بیش از حد این آنزیم ها منجر به تخریب بافت، تولید طیف گسترده ای از فرآیندهای بیماری مانند آرتریت روماتوئید، استئوآرتریت، رشد و متاستاز تومور، مولتیپل اسکلروزیس، نارسایی احتقانی قلب و غیره می شود. بنابراین مهارکننده های MMP کاندیدای عوامل درمانی برای مبارزه با تعدادی از بیماری ها هستند.

کتاب حاضر در مورد طراحی و توسعه کلاس های مختلف مهارکننده های کلاس های مهم MMP ها مانند ژلاتینازها و کلاژنازها بحث می کند. مقالات به طور خاص بر روی روابط ساختار-فعالیت همه کلاس‌های ترکیبات و نحوه عملکرد و ویژگی اتصال آنها با گیرنده‌ها بر اساس مطالعات تجربی و نظری تمرکز دارند. این مطالعات دارایی ارزشمندی برای همه کسانی است که در توسعه دارو نقش دارند.

Matrix metalloproteinases (MMPs) are proteolytic enzymes that are involved in many physiological and pathological processes. The field of MMP research is very important due to the implications of the distinct paralogs in both human physiology and pathology. Over-activation of these enzymes results in tissue degradation, producing a wide array of disease processes such as rheumatoid arthritis, osteoarthritis, tumor growth and metastasis, multiple sclerosis, congestive heart failure, and others. Thus MMP inhibitors are candidates for therapeutic agents to combat a number of diseases.

The present book discusses the design and development of different classes of inhibitors of important classes of MMPs, such as gelatinases and collagenases. The articles focus specifically on structure-activity relationships of all classes of compounds and on their modes of action and specificity of binding with the receptors based on experimental and theoretical studies. These studies constitute a valuable asset for all those involved in drug development.