دسترسی نامحدود
برای کاربرانی که ثبت نام کرده اند
دانلود کتاب Hit and Lead Profiling: Identification and Optimization of Drug-like Molecules, Volume 43
دانلود کتاب Hit and Lead Profiling: شناسایی و بهینه سازی مولکول های شبه دارو ، دوره 43
مشخصات کتاب
Hit and Lead Profiling: Identification and Optimization of Drug-like Molecules, Volume 43
ویرایش: نویسندگان: Raimund Mannhold, Hugo Kubinyi, Gerd Folkers(eds.) سری: Methods and Principles in Medicinal Chemistry ISBN (شابک) : 9783527323319, 9783527627448 ناشر: سال نشر: 2009 تعداد صفحات: 518 زبان: English فرمت فایل : PDF (درصورت درخواست کاربر به PDF، EPUB یا AZW3 تبدیل می شود) حجم فایل: 5 مگابایت
قیمت کتاب (تومان) : 33,000
در صورت تبدیل فایل کتاب Hit and Lead Profiling: Identification and Optimization of Drug-like Molecules, Volume 43 به فرمت های PDF، EPUB، AZW3، MOBI و یا DJVU می توانید به پشتیبان اطلاع دهید تا فایل مورد نظر را تبدیل نمایند.
توجه داشته باشید کتاب Hit and Lead Profiling: شناسایی و بهینه سازی مولکول های شبه دارو ، دوره 43 نسخه زبان اصلی می باشد و کتاب ترجمه شده به فارسی نمی باشد. وبسایت اینترنشنال لایبرری ارائه دهنده کتاب های زبان اصلی می باشد و هیچ گونه کتاب ترجمه شده یا نوشته شده به فارسی را ارائه نمی دهد.
توضیحاتی در مورد کتاب Hit and Lead Profiling: شناسایی و بهینه سازی مولکول های شبه دارو ، دوره 43
تنها مرجع در مورد روش های فعلی برای تولید پروفایل های
فارماکوکینتیک و ایمنی کاندیداهای دارو، و همچنین نحوه تعادل آنها
با یکدیگر برای بهترین انتخاب نامزدها برای توسعه بیشتر.
در ادامه مقدمه ای کوتاه بر ضرورت های فیلترینگ و ارزیابی خطر
مولکول های دارویی جدید بالقوه قبل از توسعه واقعی دارو، دو جنبه
به همان اندازه مهم پروفایل دارویی (ADME) و ایمنی (سمیت) در بخش
های جداگانه پوشش داده شده است.
بخش ADME پروفایل پارامترهای فیزیکوشیمیایی اولیه را پوشش می دهد،
مانند حلالیت و نفوذپذیری، و همچنین صفات پیچیده تر، مانند احتمال
تداخلات دارو-دارو، کلیرانس متابولیک و خواص اتصال به
پروتئین.
بخش سم شناسی، از جمله به پیشرفت های اخیر در آزمایش سمیت ژنتیکی
اولیه، غربالگری فعال سازی زیستی، سنجش سمیت اندام خاص برای کبد،
قلب، کلیه و خون، و همچنین پروفایل برای واکنش‌های خود
ایمنی.
بر اساس آدرس با توجه به کارایی دارو و ایمنی دارو، این مرجع
کاربردی مدرن به خوانندگان نشان می دهد که چگونه هر یک از جنبه
های فردی در شکل دادن به تصمیمات کلیدی که کل فرآیند توسعه دارو
به آن بستگی دارد، نقش می بندد. به طور خلاصه، این یک جعبه ابزار
کامل برای ارزیابی نسبت خطر/فایده برای هر ترکیب جدید در مراحل
اولیه توسعه دارو، با استفاده از روش‌های آزمایشگاهی و سیلیکو
است.
هر دو ویرایشگر بر اساس یکی از پیشروهای پژوهش محور هستند
شرکت‌های داروسازی و نویسندگان از بسیاری از بازیگران جهانی دیگر
در این زمینه استخدام شده‌اند.
دانش بسیار ارزشمند برای هر شیمی‌دان دارویی و توسعه‌دهنده دارو.
محتوا: فصل 1 تدارکات فرآیند، استراتژی‌های آزمایش و جنبه‌های
اتوماسیون (صفحات) 1-24): Hansjoerg Haas, Robert S. DeWitte,
Robert Dunn?Dufault and Andreas Stelzer
فصل 2 پیش بینی دارو؟ شباهت و ادغام آن در فرآیند کشف دارو (صفحات
25-40): انسگار شوفنهاور و میر گلیک
فصل 3 ارزیابی ریسک یکپارچه (صفحات 41-67): پروفسور، دکتر برنارد
فالر و دکتر لازلو اوربان
فصل 4 حلالیت و تجمع (صفحات 69-90): William H. Streng
فصل 5 در ابزارهای سیلیکونی و روش های آزمایشگاهی HTS برای تعیین
لیپوفیل icity در طی فرآیند کشف دارو (صفحات 91-116): سوفی مارتل،
وینسنت گاسپاریک و پیر؟ آلن کاراپت
فصل 6 نفوذپذیری غشاء - اندازه گیری و پیش بینی در کشف دارو
(صفحات 117-143): Kiyourdes Cucurull? سانچز و جوآن بنت
فصل 7 متابولیسم دارو و متابولیت های واکنشی (صفحات 145-163): آلن
پی وات
فصل 8 تداخلات دارو و دارو: غربالگری مسئولیت و ارزیابی ریسک
(صفحات 165-196): راث Hyland، R. Scott Obach، Chad Stoner،
Michael West، Michael R. Wester، Kuresh Youdim و Michael
Zientek
فصل 9 اتصال پروتئین پلاسما و حجم توزیع: تعیین، پیش‌بینی و
استفاده در کشف اولیه دارو (صفحات 197-220) ): فرانکو لومباردو،
آر. اسکات اوباچ و نایجل جی واترز
فصل 10 قرار دادن همه چیز (صفحه های 221–240): پاملا بری، نیل
پاروت، میکالا ردی، پاسکال دیوید؟ پیرسون و تیری لاو
فصل 11 سمیت ژنتیکی: رویکردهای آزمایشگاهی برای پروفایل ضربه و
سرب (صفحات 241-271): ریچارد ام والمزلی و نیکلاس بیلینتون
فصل 12 پروفایل فارماکولوژی ایمنی در شرایط آزمایشگاهی: ابزاری
مهم برای کاهش ساییدگی (صفحات 273-295): ژاک هامون و استیون وایت
برد
فصل 13 دانش؟ رویکردهای مبتنی بر و محاسباتی به فارماکولوژی Intro
صفحات 297-322): Josef Scheiber, Andreas Bender, Kamal Azzaoui
and Jeremy Jenkins
فصل 14 غربالگری سم شناسی کشف: پیش بینی کننده، سمیت سلولی در
شرایط آزمایشگاهی (صفحات 323-343): پیتر جی. اوبراین
15 فصل سمیت کبدی ناشی از دارو: رویکردهای In vitro، In Silico و
In Vivo (صفحات 345-385): Jinghai J. Xu، Amit S. Kalgutkar،
Yvonne Will، James Dykens، Elizabeth Tengstrand و Frank
Hsieh
فصل 16 باید Cardiosa باشد. تحت کنترل hERG Inhibition؟ سناریوهای
آزمایش اولیه و ارزیابی ریسک یکپارچه (صفحات 387-413): دیمیتری
میخائیلوف، مارتین ترابرت، کیانگ لو، استیون وایت برد و ویلیام
ایگان
فصل 17 سمیت خونی: پروفایل ترکیبی In vitro و Ex Vivo (صفحه های
415-437): بروت و فرانسوا پوگنان
فصل 18 بررسی اثرات نامطلوب سیستم ایمنی (صفحات 439-469): ویم اچ.
دی جونگ، ریموند پیترز، کرستن آ باکن، راب جی. واندبریل، جان ویلم
ون در لان و هنک ون لاورن
فصل 19 تست سمیت نوری در شرایط آزمایشگاهی: رویه ای شامل چندین
نقطه پایانی (صفحات 471-494): لوران مارو و ژان روخ مونیر
توضیحاتی درمورد کتاب به خارجی
The only reference on current methods to generate
pharmacokinetic and safety profiles of drug candidates, as well
as how they must be balanced against one other for the best
selection of candidates for further development.
Following a brief introduction to the necessities of filtering
and risk assessment of potential new drug molecules before
actual drug development, the two equally important aspects of
pharmacological (ADME) and safety (toxicity) profiling are
covered in separate parts.
The ADME section covers the profiling of basic physicochemical
parameters, such as solubility and permeability, as well as
more complex traits, such as the likelihood of drug-drug
interactions, metabolic clearance and protein binding
properties.
The toxicology part addresses, among others, recent advances in
early genetic toxicity testing, bioactivation screening,
organ-specific toxicity assays for liver, heart, kidney and
blood, as well as profiling for autoimmune reactions.
By addressing both drug efficiency and drug safety, this modern
practical reference shows readers how each individual aspect
figures in shaping the key decisions on which the entire drug
development process hinges. In short, this is a complete
toolbox for assessing the risk/benefit ratio for any novel
compound during the early drug development stages, using both
in vitro and in silico methods.
Both editors are based at one of the leading research-driven
pharmaceutical companies, and the authors have been recruited
from numerous other global players in the field.
Invaluable know-how for every medicinal chemist and drug
developer.Content:
Chapter 1 Process Logistics, Testing Strategies and Automation
Aspects (pages 1–24): Hansjoerg Haas, Robert S. DeWitte, Robert
Dunn?Dufault and Andreas Stelzer
Chapter 2 Prediction of Drug?Likeness and its Integration into
the Drug Discovery Process (pages 25–40): Ansgar Schuffenhauer
and Meir Glick
Chapter 3 Integrative Risk Assessment (pages 41–67): Prof., Dr.
Bernard Faller and Dr. Laszlo Urban
Chapter 4 Solubility and Aggregation (pages 69–90): William H.
Streng
Chapter 5 In Silico Tools and In Vitro HTS Approaches to
Determine Lipophilicity During the Drug Discovery Process
(pages 91–116): Sophie Martel, Vincent Gasparik and
Pierre?Alain Carrupt
Chapter 6 Membrane Permeability – Measurement and Prediction in
Drug Discovery (pages 117–143): Kiyohiko Sugano, Lourdes
Cucurull?Sanchez and Joanne Bennett
Chapter 7 Drug Metabolism and Reactive Metabolites (pages
145–163): Alan P. Watt
Chapter 8 Drug–Drug Interactions: Screening for Liability and
Assessment of Risk (pages 165–196): Ruth Hyland, R. Scott
Obach, Chad Stoner, Michael West, Michael R. Wester, Kuresh
Youdim and Michael Zientek
Chapter 9 Plasma Protein Binding and Volume of Distribution:
Determination, Prediction and Use in Early Drug Discovery
(pages 197–220): Franco Lombardo, R. Scott Obach and Nigel J.
Waters
Chapter 10 Putting it All Together (pages 221–240): Pamela
Berry, Neil Parrott, Micaela Reddy, Pascale David?Pierson and
Thierry Lave
Chapter 11 Genetic Toxicity: In Vitro Approaches for Hit and
Lead Profiling (pages 241–271): Richard M Walmsley and Nicholas
Billinton
Chapter 12 In Vitro Safety Pharmacology Profiling: An Important
Tool to Decrease Attrition (pages 273–295): Jacques Hamon and
Steven Whitebread
Chapter 13 Knowledge?Based and Computational Approaches to In
Vitro Safety Pharmacology (pages 297–322): Josef Scheiber,
Andreas Bender, Kamal Azzaoui and Jeremy Jenkins
Chapter 14 Discovery Toxicology Screening: Predictive, In Vitro
Cytotoxicity (pages 323–343): Peter J. O'Brien
Chapter 15 Predicting Drug?Induced Hepatotoxicity: In Vitro, In
Silico and In Vivo Approaches (pages 345–385): Jinghai J. Xu,
Amit S. Kalgutkar, Yvonne Will, James Dykens, Elizabeth
Tengstrand and Frank Hsieh
Chapter 16 Should Cardiosafety be Ruled by hERG Inhibition?
Early Testing Scenarios and Integrated Risk Assessment (pages
387–413): Dimitri Mikhailov, Martin Traebert, Qiang Lu, Steven
Whitebread and William Egan
Chapter 17 Hematotoxicity: In Vitro and Ex Vivo Compound
Profiling (pages 415–437): David Brott and Francois
Pognan
Chapter 18 Profiling Adverse Immune Effects (pages 439–469):
Wim H. De Jong, Raymond Pieters, Kirsten A Baken, Rob J.
Vandebriel, Jan?Willem Van Der Laan and Henk Van Loveren
Chapter 19 In Vitro Phototoxicity Testing: A Procedure
Involving Multiple Endpoints (pages 471–494): Laurent Marrot
and Jean?Roch Meunier
فهرست مطالب
51eHmG3BmKL.......Page 1
000......Page 2
001......Page 31
002......Page 54
003......Page 70
004......Page 97
005......Page 118
006......Page 144
007......Page 171
008......Page 190
009......Page 222
010......Page 246
011......Page 266
012......Page 296
013......Page 319
014......Page 345
015......Page 365
018......Page 406
016......Page 433
017......Page 456
019......Page 487
020......Page 511
