Fluorine in Pharmaceutical and Medicinal ChemistryFrom Biophysical Aspects to Clinical Applications

دسته بندی: داروشناسی
ویرایش: 1 
نویسندگان: Veronique Gouverneur,  Veronique Gouverneur,  Klaus Muller  
سری: Molecular Medicine and Medicinal Chemistry 
ISBN (شابک) : 1848166346, 9781848166349 
ناشر: World Scientific Publishing Company 
سال نشر: 2012 
تعداد صفحات: 558 
زبان: English 
فرمت فایل : PDF (درصورت درخواست کاربر به PDF، EPUB یا AZW3 تبدیل می شود) 
حجم فایل: 23 مگابایت 

قیمت کتاب (تومان) : 32,000

شیمی فلوئور یک حوزه تحقیقاتی در حال گسترش است که به دلیل تأثیر فلوئور در کشف دارو و تصویربرداری بالینی و مولکولی (مانند PET، MRI) توجه بین‌المللی را به خود جلب کرده است. بسیاری از محققان و دانشگاهیان در حال ورود به این حوزه تحقیقاتی هستند، در حالی که دانشمندان در محیط های صنعتی و بالینی نیز به طور غیرمستقیم در معرض شیمی فلوئور از طریق استفاده از ترکیبات فلوئوردار برای تصویربرداری قرار دارند.

این کتاب نمای کلی از تأثیر فلوئور در علوم زیستی را ارائه می دهد. در بخش اول، تاکید بر این است که چگونه جایگزینی فلوئور اسیدهای آمینه، پپتیدها، نوکلئوبازها و کربوهیدرات ها می تواند اطلاعات ارزشمندی را در سطح مولکولی ارائه دهد. فصول بعدی به سوالات کلیدی مطرح شده در مورد اهمیت فلوئور در کشف دارو و کاربردهای بالینی پاسخ می دهد. برای مثال، خواننده متوجه خواهد شد که چگونه فلوئور جایگاه خود را به عنوان یک عنصر کلیدی در بهبود اثربخشی دارو، با اشاره به برخی از داروهای پرفروش در بازار پیدا کرده است. در نهایت، یک بررسی کامل در مورد طراحی، سنتز و استفاده از ¹⁸F-radiotracers برای توموگرافی گسیل پوزیترون ارائه شده است، و این با بحث در مورد چگونگی ¹⁹F NMR تکمیل می شود. دارای تصویربرداری مولکولی و بالینی پیشرفته است.

Fluorine chemistry is an expanding area of research that is attracting international interest, due to the impact of fluorine in drug discovery and in clinical and molecular imaging (e.g. PET, MRI). Many researchers and academics are entering this area of research, while scientists in industrial and clinical environments are also indirectly exposed to fluorine chemistry through the use of fluorinated compounds for imaging.

This book provides an overview of the impact that fluorine has made in the life sciences. In the first section, the emphasis is on how fluorine substitution of amino acids, peptides, nucleobases and carbohydrates can provide invaluable information at a molecular level. The following chapters provide answers to the key questions posed on the importance of fluorine in drug discovery and clinical applications. For examples, the reader will discover how fluorine has found its place as a key element improving drug efficacy, with reference to some of the best-selling drugs on the market. Finally, a thorough review on the design, synthesis and use of ¹⁸F-radiotracers for positron emission tomography is provided, and this is complemented with a discussion on how ¹⁹F NMR has advanced molecular and clinical imaging.

Section 1:
Synthesis and Properties of Fluorinated Nucleobases in DNA and RNA (Holger Gohlke, Jelena Bozilovic and Joachim W Engels)
Molecular Interactions of Fluorinated Amino Acids within the Hydrophobic Core of a Coiled Coil Peptide (Toni Vagt, Mario Salwiczek and Beate Koksch)
Probing the Binding Affinity and Proteolytic Stability of Trifluoromethyl Peptide Mimics as Protease Inhibitors (Matteo Zanda, Alessandro Volonterio, Monica Sani and Sergio Dall'Angelo)
Trifluoromethyl-Substituted α-Amino Acids as Solid-State 19F NMR Labels for Structural Studies of Membrane-Bound Peptides (Vladimir S Kubyshkin, Igor V Komarov, Sergii Afonin,h)
Section 2:
Fluorine-Containing Pharmaceuticals (Steve Swallow)
Applications of Pentafluorosulfanyl Substitution in Life Sciences Research (John T Welch)
Strategic Incorporation of Fluorine into Taxoids Anticancer Agents (Antonella Pepe, Liang Sun and Iwao Ojima)
Synthesis and Antiviral, Antitumor Activities of Fluorinated Sugar Nucleosides (Feng Zheng, Xiao-Long Qiu and Feng-Ling Qing)
Synthesis of Fluorinated Neurotransmitter Analogues (Margit Winkler and David O'Hagan)
Section 3:
18F-Radionuclide Chemistry (Romain Bejot and Véronique Gouverneur)
18F-Labelled Tracers for PET Oncology and Neurology Applications (Sajinder K Luthra and Edward G Robins)
19F NMR: Clinical and Molecular Imaging Applications (Vikram D Kodibagkar, Rami R Hallac, Dawen Zhao, Jian-Xin Yu and Ralph P Mason)