Evaluation of Enzyme Inhibitors in Drug Discovery: A Guide for Medicinal Chemists and Pharmacologists, Second Edition

راهنمای اساسی برای کشف و بهینه سازی درمان های دارویی جدید ارائه می دهد

با استفاده از مثال های دقیق، ارزیابی مهارکننده های آنزیم در کشف دارو محققان را با ابزارها مجهز می کند. برای استفاده از علم آنزیم شناسی و بیوشیمی برای کشف، بهینه سازی و توسعه پیش بالینی داروهایی که با مهار اهداف آنزیمی خاص کار می کنند، مورد نیاز است. خوانندگان این کتاب را به دلیل ارائه‌های واضح و کاربردی آن، از جمله توصیه‌های تخصصی آن در مورد بهترین شیوه‌ها و مشکلاتی که باید رعایت شود، تحسین می‌کنند.

این نسخه دوم کتاب را به‌طور کامل با آخرین یافته‌ها و شیوه‌های تحقیقاتی به‌روز می‌کند. به‌روزرسانی‌ها اشکال بیشتری از مهار آنزیم و درمان‌های ویژه برای آنزیم‌هایی را که روی بسترهای ماکرومولکولی عمل می‌کنند، بررسی می‌کند. خوانندگان همچنین بحث های جدیدی را در مورد توسعه و کاربرد مفهوم زمان اقامت هدف دارو پیدا خواهند کرد.

ارزیابی مهارکننده‌های آنزیم در کشف دارو با توضیح اینکه چرا آنزیم‌ها چنین اهداف دارویی مهمی هستند آغاز می‌شود و سپس مکانیسم‌های واکنش آنزیمی را بررسی می‌کند. این کتاب موارد زیر را پوشش می‌دهد:

• حالت‌های برگشت‌پذیر تعاملات بازدارنده با آنزیم‌ها
• ملاحظات سنجش برای غربالگری کتابخانه ترکیبی
• بهینه‌سازی سرب و روابط ساختار-فعالیت برای مهارکننده‌های برگشت‌پذیر
• مهارکننده‌های اتصال آهسته و محکم
• زمان ماندن داروی هدف
• غیرفعال‌کننده‌های آنزیمی برگشت‌ناپذیر

کتاب با فصل جدیدی به پایان می‌رسد. بررسی کاربرد اصول کمی بیوشیمیایی برای ارزیابی فارماکولوژیک نامزدهای دارویی در طول بهینه‌سازی سرب و توسعه بالینی

ویرایش دوم ارزیابی مهارکننده‌های آنزیم در کشف داروبه ارائه درمانی از آنزیم‌شناسی بکار رفته در کشف دارو ادامه می‌دهد که کمی و از نظر ریاضی دقیق است. در عین حال، ارائه های واضح و ساده علم پیچیده آنزیم شناسی را ابهام زدایی می کند و کتاب را برای بسیاری از زمینه ها قابل دسترس می کند؟ از فارماکولوژی تا شیمی دارویی تا بیوفیزیک تا پزشکی بالینی. محتوا:
فصل 1 چرا آنزیم ها به عنوان اهداف دارویی؟ (صفحات 1-23):
فصل 2 مکانیسم‌های واکنش آنزیم (صفحه‌های 25-55):
فصل 3 حالت‌های برگشت‌پذیر برهمکنش‌های بازدارنده با آنزیم‌ها (صفحه‌های 57-121):
فصل 4 ملاحظات سنجش برای ترکیب غربالگری کتابخانه (صفحات 123-168):
فصل 5 بهینه سازی سرنخ و روابط ساختار-فعالیت برای مهارکننده های برگشت پذیر (صفحات 169-201):
فصل 6 بازدارنده های اتصال آهسته (صفحه های 203-244):
فصل 7 مهار اتصال محکم (صفحات 245-285):
فصل 8 زمان اقامت دارو-هدف (صفحات 287-344):
فصل 9 غیرفعال‌کننده‌های آنزیم برگشت‌ناپذیر (صفحات 345-382):
فصل 10 کمّی Biochemist در ارزیابی فارماکولوژیک داروها (صفحات 383-469):

Offers essential guidance for discovering and optimizing novel drug therapies

Using detailed examples, Evaluation of Enzyme Inhibitors in Drug Discovery equips researchers with the tools needed to apply the science of enzymology and biochemistry to the discovery, optimization, and preclinical development of drugs that work by inhibiting specific enzyme targets. Readers will applaud this book for its clear and practical presentations, including its expert advice on best practices to follow and pitfalls to avoid.

This Second Edition brings the book thoroughly up to date with the latest research findings and practices. Updates explore additional forms of enzyme inhibition and special treatments for enzymes that act on macromolecular substrates. Readers will also find new discussions detailing the development and application of the concept of drug-target residence time.

Evaluation of Enzyme Inhibitors in Drug Discovery begins by explaining why enzymes are such important drug targets and then examines enzyme reaction mechanisms. The book covers:

• Reversible modes of inhibitor interactions with enzymes
• Assay considerations for compound library screening
• Lead optimization and structure-activity relationships for reversible inhibitors
• Slow binding and tight binding inhibitors
• Drug-target residence time
• Irreversible enzyme inactivators

The book ends with a new chapter exploring the application of quantitative biochemical principles to the pharmacologic evaluation of drug candidates during lead optimization and preclinical development.

The Second Edition of Evaluation of Enzyme Inhibitors in Drug Discovery continues to offer a treatment of enzymology applied to drug discovery that is quantitative and mathematically rigorous. At the same time, the clear and simple presentations demystify the complex science of enzymology, making the book accessible to many fields? from pharmacology to medicinal chemistry to biophysics to clinical medicine.Content:
Chapter 1 Why Enzymes as Drug Targets? (pages 1–23):
Chapter 2 Enzyme Reaction Mechanisms (pages 25–55):
Chapter 3 Reversible Modes of Inhibitor Interactions with Enzymes (pages 57–121):
Chapter 4 Assay Considerations for Compound Library Screening (pages 123–168):
Chapter 5 Lead Optimization and Structure–Activity Relationships for Reversible Inhibitors (pages 169–201):
Chapter 6 Slow Binding Inhibitors (pages 203–244):
Chapter 7 Tight Binding Inhibition (pages 245–285):
Chapter 8 Drug–Target Residence Time (pages 287–344):
Chapter 9 Irreversible Enzyme Inactivators (pages 345–382):
Chapter 10 Quantitative Biochemistry in the Pharmacological Evaluation of Drugs (pages 383–469):