دسترسی نامحدود
برای کاربرانی که ثبت نام کرده اند
برای ارتباط با ما می توانید از طریق شماره موبایل زیر از طریق تماس و پیامک با ما در ارتباط باشید
در صورت عدم پاسخ گویی از طریق پیامک با پشتیبان در ارتباط باشید
برای کاربرانی که ثبت نام کرده اند
درصورت عدم همخوانی توضیحات با کتاب
از ساعت 7 صبح تا 10 شب
ویرایش: نویسندگان: Raimund Mannhold, Hugo Kubinyi, Gerd Folkers(eds.) سری: Methods and Principles in Medicinal Chemistry ISBN (شابک) : 9783527320516, 9783527623860 ناشر: سال نشر: 2008 تعداد صفحات: 632 زبان: English فرمت فایل : PDF (درصورت درخواست کاربر به PDF، EPUB یا AZW3 تبدیل می شود) حجم فایل: 16 مگابایت
در صورت تبدیل فایل کتاب Drug Bioavailability: Estimation of Solubility, Permeability, Absorption and Bioavailability, Volume 40, Second Edition به فرمت های PDF، EPUB، AZW3، MOBI و یا DJVU می توانید به پشتیبان اطلاع دهید تا فایل مورد نظر را تبدیل نمایند.
توجه داشته باشید کتاب فراهمی زیستی دارو: برآورد حلالیت ، نفوذ پذیری ، جذب و فراهمی زیستی ، جلد 40 ، چاپ دوم نسخه زبان اصلی می باشد و کتاب ترجمه شده به فارسی نمی باشد. وبسایت اینترنشنال لایبرری ارائه دهنده کتاب های زبان اصلی می باشد و هیچ گونه کتاب ترجمه شده یا نوشته شده به فارسی را ارائه نمی دهد.
استاندارد طلایی برای تحقیقات صنعتی اکنون به طور کامل مطابق با
روندهای فعلی در این زمینه بازنگری شده است و همه مشارکت ها به
طور گسترده به روز شده یا بازنویسی شده اند.
در 21 فصل، خوانندگان می توانند از دانش کاری کلیدی شرکت های
دارویی پیشرو امروزی، از جمله Pfizer، AstraZeneca، و Roche بهره
مند شوند. توسعه دهندگان دارو از صنعت و دانشگاه تمام عوامل حاکم
بر فراهمی زیستی دارو را همراه با مثال های عملی و داده های واقعی
ارائه می دهند.
بخش اول بر روی اندازهگیریهای in vitro و in vivo خواص
فیزیکوشیمیایی، مانند نفوذپذیری غشا و یونیزاسیون تمرکز دارد. بخش
دوم حلالیت و جذب گوارشی را مورد بحث قرار می دهد، در حالی که بخش
سوم به متابولیسم و مکانیسم های دفعی اختصاص دارد. بخش IV بسیار
تجدید نظر شده و توسعه یافته، رویکردهای سیلیکو را برای پیشبینی
خواص دارویی مورد نیاز برای تخمین فراهمی زیستی هر داروی جدید
مورد بررسی قرار میدهد. بخش پایانی نشان می دهد که چگونه فراهمی
زیستی ضعیف ممکن است با رویکردهای مختلف در طول فرآیند توسعه
بهبود یابد.
هیچ نشریه دیگری سطح درمان را در مورد این موضوع مهم در توسعه
داروهای مدرن ارائه نمی دهد. محتوا:
فصل 1 مقدمه: چرا و چگونگی تحقیقات فراهمی زیستی دارو (صفحات
1-6): دکتر هان ون دی واتربیمد و پروفسور دکتر برنارد تستا
فصل 2 حلالیت در آب در شیمی کشف دارو، DMPK، و سنجش های بیولوژیکی
(صفحات 7-31): Nicola Colclough، Linette Ruston و Kin Tam
فصل 3 انحلال گوارشی و جذب داروهای کلاس II (صفحات 33-51): Arik
S. Dahan و Gordon L. Amidon
فصل 4 در Silico Prediction of Solubility (صفحات 53) -68): اندرو
ام دیویس و پیر برونو
فصل 5 رویکردهای فیزیکوشیمیایی به جذب دارو (صفحات 69-99): دکتر
هان ون د واتربیمد
فصل 6 بالا؟ اندازه گیری توان عملیاتی خواص فیزیکوشیمیایی (صفحه
های 101-) 132): باربارا پی میسون
فصل 7 مروری بر کاکو؟2 و گزینه های جایگزین برای پیش بینی انتقال
و جذب دارو از طریق روده (صفحات 133-159): آنا لنا آنجل و پر
آرتورسون
فصل 8 استفاده از حیوانات برای تعیین جذب و فراهمی زیستی (صفحات
161-184): کریس لوگان
فصل 9 مطالعات نفوذپذیری درون تنی در دستگاه گوارش انسان (صفحات
185-219): نیکلاس پتری و هانس لنرناس
فصل 10 حمل و نقل دستگاه گوارش (صفحات 221-276): پاسکال آندرل و
کارستن یو. نیلسن
فصل 11 حمل و نقل کبدی (صفحات 277-332): کازویا مائدا، هیروشی
سوزوکی و یویچی سوگیاما
فصل 12 اهمیت متابولیسم روده در تعیین فراهمی زیستی دارو (صفحات
333-357): کریستوفر کوهل
فصل 13 خطوط سلولی اصلاح شده (صفحات 359-372): گوانگکینگ شیائو و
چارلز ال. کرسپی
فصل 14 خواص مولکولی محاسبه شده و آمار تحلیلی چند متغیره –408):
Ulf Norinder
فصل 15 پیش بینی جذب محاسباتی (صفحات 409-432): کریستل A. S.
برگستروم، مارکوس هابرلین و اولف نوریندر
فصل 16 در Silico Prediction of Human Bioavailability (صفحات
4513) لیوینگستون و دکتر هان وان دی واتربیمد
فصل 17 شبیه سازی جذب، متابولیسم و فراهمی زیستی (صفحات
453-495): مایکل بی. -روابط فعالیت (صفحات 497-519): آنا
سیلیگ
فصل 19 کاربرد سیستم طبقه بندی بیوداروها در حال حاضر و در آینده
(صفحات 521-558): برتیل آبراهامسون و هانس لنرناس
فصل 20 پیش داروها (صفحات 20) 570): پروفسور دکتر برنارد
تستا
فصل 21 راهبردهای تحویل مدرن: ملاحظات فیزیولوژیکی برای داروهای
خوراکی تجویز شده (صفحات 571-595): کلایو جی. ویلسون و ورنر
ویتشیز
فصل 22 نانوتکنولوژی برای بهبود قابلیت دارو (صفحه زیستی)
597–611): مارجو یلیپرتولا و آرتو اورتی
The gold standard for industrial research now completely
revised in line with current trends in the field, with all
contributions extensively updated or rewritten.
In 21 chapters readers can benefit from the key working
knowledge of today's leading pharmaceutical companies,
including Pfizer, AstraZeneca, and Roche. Drug developers from
industry and academia present all the factors governing drug
bioavailability, complete with practical examples and real-life
data.
Part I focuses on in vitro and in vivo measurements of
physicochemical properties, such as membrane permeability and
ionization. Part II discusses solubility and gastrointestinal
absorption, while the third part is devoted to metabolism and
excretory mechanisms. The much revised and expanded part IV
surveys current in silico approaches to predict drug properties
needed to estimate the bioavailability of any new drug
candidate. The final part shows how poor bioavailability may be
improved by various approaches during the development
process.
No other publication offers the same level of treatment on this
crucial topic in modern drug development.Content:
Chapter 1 Introduction: The Why and How of Drug Bioavailability
Research (pages 1–6): Dr. Han van de Waterbeemd and Prof. Dr.
Bernard Testa
Chapter 2 Aqueous Solubility in Drug Discovery Chemistry, DMPK,
and Biological Assays (pages 7–31): Nicola Colclough, Linette
Ruston and Kin Tam
Chapter 3 Gastrointestinal Dissolution and Absorption of Class
II Drugs (pages 33–51): Arik S. Dahan and Gordon L.
Amidon
Chapter 4 In Silico Prediction of Solubility (pages 53–68):
Andrew M. Davis and Pierre Bruneau
Chapter 5 Physicochemical Approaches to Drug Absorption (pages
69–99): Dr. Han van de Waterbeemd
Chapter 6 High?Throughput Measurement of Physicochemical
Properties (pages 101–132): Barbara P. Mason
Chapter 7 An Overview of Caco?2 and Alternatives for Prediction
of Intestinal Drug Transport and Absorption (pages 133–159):
Anna?Lena Ungell and Per Artursson
Chapter 8 Use of Animals for the Determination of Absorption
and Bioavailability (pages 161–184): Chris Logan
Chapter 9 In Vivo Permeability Studies in the Gastrointestinal
Tract of Humans (pages 185–219): Niclas Petri and Hans
Lennernas
Chapter 10 Transporters in the Gastrointestinal Tract (pages
221–276): Pascale Anderle and Carsten U. Nielsen
Chapter 11 Hepatic Transport (pages 277–332): Kazuya Maeda,
Hiroshi Suzuki and Yuichi Sugiyama
Chapter 12 The Importance of Gut Wall Metabolism in Determining
Drug Bioavailability (pages 333–357): Christopher Kohl
Chapter 13 Modified Cell Lines (pages 359–372): Guangqing Xiao
and Charles L. Crespi
Chapter 14 Calculated Molecular Properties and Multivariate
Statistical Analysis (pages 373–408): Ulf Norinder
Chapter 15 Computational Absorption Prediction (pages 409–432):
Christel A. S. Bergstrom, Markus Haeberlein and Ulf
Norinder
Chapter 16 In Silico Prediction of Human Bioavailability (pages
433–451): David J. Livingstone and Dr. Han van de
Waterbeemd
Chapter 17 Simulations of Absorption, Metabolism, and
Bioavailability (pages 453–495): Michael B. Bolger, Robert
Fraczkiewicz and Viera Lukacova
Chapter 18 Toward Understanding P?Glycoprotein
Structure–Activity Relationships (pages 497–519): Anna
Seelig
Chapter 19 Application of the Biopharmaceutics Classification
System Now and in the Future (pages 521–558): Bertil
Abrahamsson and Hans Lennernas
Chapter 20 Prodrugs (pages 559–570): Prof. Dr. Bernard
Testa
Chapter 21 Modern Delivery Strategies: Physiological
Considerations for Orally Administered Medications (pages
571–595): Clive G. Wilson and Werner Weitschies
Chapter 22 Nanotechnology for Improved Drug Bioavailability
(pages 597–611): Marjo Yliperttula and Arto Urtti
Front Matter......Page 1
Contents......Page 5
Preface......Page 17
Foreword......Page 19
List of Authors......Page 20
I Studies of Membrane Permeability and Oral Absorption......Page 24
1 Physico-chemical Approaches to Drug Absorption......Page 25
2 High-throughput Measurement of log D and pK a......Page 43
3 High-throughput Measurement of Permeability Profiles......Page 68
4 Caco-2 and Emerging Alternatives for Prediction of Intestinal Drug Transport: A General Overview......Page 94
5 Cell Cultures in Drug Discovery : An Industrial Perspective......Page 112
6 Use of Animals for the Determination of Absorption and Bioavailability......Page 154
7 In vivo Permeability Studies in the Gastrointestinal Tract of Humans......Page 177
II Drug Dissolution and Solubility......Page 211
8 Gastrointestinal Dissolution and Absorption of Drugs......Page 212
9 Aqueous Solubility in Discovery, Chemistry, and Assay Changes......Page 236
10 Factors Influencing the Water Solubilities of Crystalline Drugs......Page 253
III Role of Transporters and Metabolism in Oral Absorption......Page 264
11 Transporters in the GI Tract......Page 265
12 Hepatic Transport......Page 308
13 The Importance of Gut Wall Metabolism in Determining Drug Bioavailability......Page 331
14 Modified Cell Lines......Page 349
IV Computational Approaches to Drug Absorption and Bioavailability......Page 359
15 Intestinal Absorption: the Role of Polar Surface Area......Page 360
16 Calculated Molecular Properties and Multivariate Statistical Analysis in Absorption Prediction......Page 377
17 VOLSURF: A Tool for Drug ADME-properties Prediction......Page 425
18 Simulation of Absorption, Metabolism, and Bioavailability......Page 439
19 Prediction of Bioavailability......Page 463
20 Towards P-Glycoprotein Structure–Activity Relationships......Page 480
V Drug Development Issues......Page 512
21 Application of the Biopharmaceutic Classification System Now and in the Future......Page 513
22 Prodrugs......Page 550
23 Modern Delivery Strategies: Physiological Considerations for Orally Administered Medications......Page 565
Index......Page 587