Calcium Channel Blockers

داروهایی به نام مسدود کننده های کانال کلسیم (CCBs) در ابتدا آنتاگونیست های کلسیم نامیده می شدند (به فصل 1 مراجعه کنید). آنها همچنین به عنوان مسدود کننده های ورود کلسیم (CEBs)، مسدود کننده های کلسیم، آنتاگونیست های کانال کلسیم، مهار کننده های کانال کلسیم (و در ضد کلسیک های فرانسوی) شناخته می شوند. همانطور که در چندین فصل از این کتاب گزارش شده است، اثر اصلی آنها مسدود کردن ورود کلسیم به سلول ها از طریق کانال های کلسیمی با ولتاژ (VOCCs) است. داروهای مرتبط با مواد شیمیایی، مانند Bay K 8644، با افزایش احتمال باز شدن کانال کلسیم، اثر معکوس دارند. یکی از کمیته‌های فرعی کمیته نام‌گذاری (NC-IUPAR) اتحادیه بین‌المللی فارماکولوژی به طبقه‌بندی کانال‌های کلسیمی و محل اثر داروهای اصلاح‌کننده عملکرد کانال اختصاص یافته است. اعضای این کمیته به دلیل سهم قابل توجهی که در این زمینه دارند مورد توجه قرار می گیرند (تب. 1). گزارشی در سال 1992 در Pharmacological Reviews [3] منتشر شده است. فهرستی از معیارها برای شناسایی 2 محل اتصال دارویی مجزا در کانال های Ca + تایید شد. این شامل موارد زیر بود: (الف) نشان دادن یک محل اتصال استریو انتخابی که توسط مطالعات تداخل دارویی (رقابت با سایر داروها، تداخلات غیر رقابتی با سایت‌های دیگر، معکوس کردن اثرات بازدارنده توسط فعال‌کننده‌های کانال) پشتیبانی می‌شود. (ب) نمایش اثرات الکتروفیزیولوژیک دارو و گزینش پذیری اثر در مقایسه با سایر مکان ها. (ج) تعیین میل ترکیبی برای نوع و زیرنوع کانال یونی. این معیارها کلاس های مختلفی از آنتاگونیست های کلسیم را شناسایی کرده اند (به فصل 2 مراجعه کنید).

The drugs named calcium channel blockers (CCBs) were initially termed cal­ cium antagonists (see Chapter 1). They are also designated as calcium entry blockers (CEBs), calcium blockers, calcium channel antagonists, calcium channel inhibitors (and in French anticalciques). As this is reported in several chapters of this book, their main effect is a blockade of calcium entry into cells through voltage operated calcium channels (VOCCs). Chemically related drugs, such as Bay K 8644, exert the opposite effect by increasing the proba­ bility of calcium channel opening. One of the subcommittees of the Nomenclature Committee (NC-IUPAR) of the International Union of Pharmacology has been devoted to the classification of calcium channels and the site of action of drugs modifying channel function. The members of this Committee are noted for their significant contribution to the field (Tab. 1). A report has been published in 1992 in Pharmacological Reviews [3]. A list of criteria was approved for the identification of distinct drug binding 2 sites on Ca + channels. It included: (a) the demonstration of a stereoselective binding site supported by drug interaction studies (competition with other drugs, non-competitive interactions with other sites, reversal of inhibitory effects by channel activators); (b) demonstration of the electrophysiologieal effects of the drug and selectivity of action compared to other sites; (c) deter­ mination of the affinity for the type and subtype of ion channel. These criteria have identified different classes of Ca antagonists (see Chapter 2).