The Chemistry of β-Lactams

بیش از شصت سال از زمانی که الکساندر فلمینگ آنتی بیوز بین یک قالب پنی سیلیوم و کشت های باکتریایی مشاهده کرد و نام پنی سیلین را به اصل فعال آن داد، می گذرد. اگرچه در سال 1943 پیشنهاد شد که پنی سیلین (1) حاوی یک حلقه tJ-Iactam است، اما تا زمانی که تعیین کریستالوگرافی اشعه ایکس ساختار کامل نشده بود، به طور کلی پذیرفته نشد. RCONH )=r)< o '\" (I) 'C0 H 2 پنی سیلین اولین آنتی بیوتیک طبیعی بود که مشخص شد و در پزشکی بالینی مورد استفاده قرار گرفت. اکنون به عنوان مولد آنتی بیوتیک های خانواده tJ-Iactam دیده می شود. با داشتن حلقه چهار عضوی tJ-Iactam مشخص می شود.فصل های این کتاب توضیح می دهد که چگونه تحقیقات فعلی نشان داده است که سایر ساختارهای لاکتام نیز ممکن است فعالیت ضد باکتریایی نشان دهند. پنی سیلین ها و سفالوسپورین ها (2)، دومین عضو tJ-Iactam خانواده آنتی‌بیوتیک‌ها، هر دو ابتدا در قارچ‌ها کشف شدند، اما بعداً در استرپتومیست‌ها شناسایی شدند. تا سال 1970، پنی‌سیلین‌ها و سفالوسپورین‌ها تنها نمونه‌هایی از آنتی‌بیوتیک‌های tJ-Iactam بودند که به طور طبیعی یافت می‌شدند. آنتی بیوتیک های جدید tJ-Iactam را از میکروب ها، هم با استفاده از روش های غربالگری حساس جدید و هم با سنتز آزمایشگاهی جستجو کنید.

It is over sixty years since Alexander Fleming observed antibiosis between a Penicillium mould and bacterial cultures and gave the name penicillin to the active principle. Although it was proposed in 1943 that penicillin (1) contained a tJ-Iactam ring, this was not generally accepted until an X-ray crystallographic determination of the structure had been completed. RCONH )=r)< o '" (I) 'C0 H 2 Penicillin was the first naturally occurring antibiotic to be characterised and used in clinical medicine. It is now seen as the progenitor of the tJ-Iactam family of antibiotics, which are characterised by the possession of the four­ membered tJ-Iactam ring. Chapters in this book will describe how current research has demonstrated that other lactam structures may also show antibacterial activity. Penicillins and cephalosporins (2), the second member of the tJ-Iactam antibiotic family, were both originally discovered in fungi but later detected in streptomycetes. Until 1970 penicillins and cephalosporins were the only examples of naturally occurring tJ-Iactam antibiotics. The discovery of 7-a-methoxy­ cephalosporins (3) from Streptomyces in 1971 stimulated the search for novel tJ-Iactam antibiotics from microbes, both by using sensitive new screening procedures, and by laboratory synthesis.