Proton Pump Inhibitors

مهار پمپ پروتون در سلول های جداری به عنوان اصلی ترین اصل درمانی در درمان بیماری های مرتبط با اسید، مانند زخم معده و ریفلاکس معده- مری، ایجاد شده است. بایتورهای مهارکننده پمپ پروتون برای هدف خود طراحی شده اند. آنها در سلول هدف تجمع می کنند، توسط اسید فعال می شوند و به شدت به هدف خاص - پمپ پروتون - متصل می شوند. برتری بالینی مهارکننده های پمپ پروتون نه تنها به دلیل کارایی بالای آنها بلکه به دلیل طولانی بودن مدت مهار اسید در مقایسه با سایر داروهای ضد ترشح است. در حال حاضر که کشف دارو بیشتر بر شناسایی و شناسایی اهداف بالقوه توسط تحقیقات ژنوم، زیست شناسی مولکولی، شیمی ترکیبی و غربالگری خودکار متکی است، به نظر می رسد ارائه توسعه بازدارنده پمپ پروتون tITst - امپرازول - با شروع یک ساختار شیمیایی با یک اثر ضد ترشحی مشاهده شد اما همچنین اثرات سمی شدیدی که باید از بین می رفت. مثل همیشه، تحقیقات پایه و کاربردی برای بهینه سازی تعادل ظریف بین اثربخشی و ایمنی یک داروی جدید، دست به دست هم می دهند. این هدف اغلب شامل زمان و متخصصان مختلف می شود.

Inhibition of the proton pump in the parietal cells has been established as the main therapeutic principle in the treatment of acid-related diseases, such as peptic ulcer and gastro-oesophageal reflux. The proton pump inhi­ bitors are tailored for their purpose. They accumulate in the target cell, are activated by acid and bind strongly to the specific target - the proton pump. The clinical superiority of the proton pump inhibitors is due not only to their high efficacy but also to the long duration of the acid inhibition in comparison with other antisecretory drugs. At present when drug discovery mostly relies on identification and characterization of potential targets by genome research, molecular biology, combinatorial chemistry and automated screening, it seems worthwhile to present the development of the tITst proton pump inhibitor - omeprazol- starting from a chemical structure with an observed antisecretory effect but also severe toxic effects that had to be eliminated. As always, basic and applied research operate luind in hand to optimize the delicate balance be­ tween efficacy and safety of a new drug. This goal often involves time and many different specialists.