دسترسی نامحدود
برای کاربرانی که ثبت نام کرده اند
برای ارتباط با ما می توانید از طریق شماره موبایل زیر از طریق تماس و پیامک با ما در ارتباط باشید
در صورت عدم پاسخ گویی از طریق پیامک با پشتیبان در ارتباط باشید
برای کاربرانی که ثبت نام کرده اند
درصورت عدم همخوانی توضیحات با کتاب
از ساعت 7 صبح تا 10 شب
دسته بندی: علم شیمی ویرایش: 1st نویسندگان: F.D. King, A.W. Oxford (Eds.) سری: ISBN (شابک) : 0444500901, 9780080862842 ناشر: Elsevier, Academic Press سال نشر: 1999 تعداد صفحات: 319 زبان: English فرمت فایل : PDF (درصورت درخواست کاربر به PDF، EPUB یا AZW3 تبدیل می شود) حجم فایل: 13 مگابایت
در صورت تبدیل فایل کتاب Progress in Medicinal Chemistry, Vol. 36 به فرمت های PDF، EPUB، AZW3، MOBI و یا DJVU می توانید به پشتیبان اطلاع دهید تا فایل مورد نظر را تبدیل نمایند.
توجه داشته باشید کتاب پیشرفت در شیمی دارویی، جلد. 36 نسخه زبان اصلی می باشد و کتاب ترجمه شده به فارسی نمی باشد. وبسایت اینترنشنال لایبرری ارائه دهنده کتاب های زبان اصلی می باشد و هیچ گونه کتاب ترجمه شده یا نوشته شده به فارسی را ارائه نمی دهد.
شش فصل ارائه شده در این جلد، پیشرفت های اخیر در زمینه های مهم شیمی دارویی را بررسی می کند. فصل 1 طراحی منطقی داروی مهارکنندههای آنزیم ویروس آنفولانزا، سیالیداز، را که زانامیویر از آن شناسایی شد، توضیح میدهد. این ترکیب نماینده نسل جدیدی از عوامل برای درمان عفونت های آنفلوانزای انسانی است. آنتاگونیست های فیبرینوژن مولکول کوچک غیر پپتیدی در فصل 2 مورد بررسی قرار می گیرند که میزان پیشرفت در شناسایی ترکیبات با فارماکوکینتیک خوراکی خوب را نشان می دهد. کارآزماییهای بالینی این عوامل ضد ترومبوتیک قوی نتایج دلگرمکنندهای را در آنژیوپلاستی و آنژین ناپایدار و به عنوان مکمل درمان ترومبولیز در انفارکتوس میوکارد به دست میدهد. شیمی ترکیبی، یکی از سریعترین تکنیکهای در حال تکامل برای کشف دارو، در حال حاضر موضوع بسیاری از بررسیها است، اما بیشتر آنها با روششناسی مصنوعی مرتبط هستند. در مقابل، فصل 3 ارزش شیمی ترکیبی را برای شیمیدان دارویی با بررسی دامنه کاربرد آن برای اهداف مهم درمانی در نظر میگیرد و نشان میدهد که پیشرفت زیادی برای گزارش وجود دارد. پیشرفتها در زیستشناسی مولکولی و فارماکولوژی انتقالدهنده عصبی، GABA، ناهمگونی قابلتوجهی را در گیرندههای GABAa نشان دادهاند، گیرندههایی که بهوسیله تمام داروهای ضداضطراب بنزودیازپین از نظر بالینی مؤثر تعدیل میشوند. افزایش فعالیت متعاقب آن برای یافتن عوامل ضد اضطراب که انتخابی تر و دارای عوارض جانبی کمتری نسبت به بنزودیازپین های اولیه هستند، منجر به سنتز انواع ساختارهای جدید شده است. یکی از این سری از پیریدو[1،2-a]بنزیمیدازول ها در فصل 4 توضیح داده شده است. شواهد خوبی وجود دارد که نشان می دهد مهارکننده های سیکلواکسیژناز-2 (COX-2) مزایای مهمی نسبت به داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی معمولی در آرتریت دارند. اختلالات، و ممکن است در بیماری آلزایمر ارزشمند باشد. ترکیبات متعددی که فعالیت بازدارندگی COX-2 را نشان میدهند به طور سیستماتیک در فصل 5 مورد بررسی قرار میگیرند. یکی از جدیدترین فناوریهایی که توسعه یافته است، پلیمرهای حک شده مولکولی است. این مواد دارای پتانسیل قابل توجهی در تنظیمات مختلف، از جمله جداسازی کروماتوگرافی مولکول های کایرال، و در غربالگری با توان بالای مخلوط های پیچیده مانند کتابخانه های ترکیبی هستند. بررسی این زمینه در فصل 6 آورده شده است.
The six chapters presented in this volume review recent advances in important areas of medicinal chemistry. Chapter 1 describes the rational drug design of inhibitors of the influenza virus enzyme, sialidase, from which zanamivir was identified. This compound is representative of a new generation of agents for the treatment of human influenza infections. Nonpeptide small molecule fibrinogen antagonists are reviewed in chapter 2, indicating the extent of progress to identify compounds with good oral pharmacokinetics. The clinical trials of these potent antithrombotic agents are giving encouraging results in angioplasty and unstable angina and as an adjunct to thrombolysis therapy in myocardial infarction. Combinatorial chemistry, one of the most rapidly evolving techniques for drug discovery, is already the subject of many reviews but most are concerned with synthetic methodology. In contrast, chapter 3 considers the value of combinatorial chemistry to the medicinal chemist by reviewing the scope of its application to therapeutically important targets and reveals there is much progress to report. Advances in the molecular biology and pharmacology of the neurotransmitter, GABA, have established there is considerable heterogeneity in GABAa receptors, the receptors known to be modulated by all the clinically effective benzodiazepine anxiolytics. The consequent surge of activity to find anxiolytic agents which are more selective and possess fewer side-effects than the early benzodiazepines has led to the synthesis of a variety of novel structures. One such series of pyrido[1,2-a]benzimidazoles is described in chapter 4. There is good evidence to suggest that cyclooxygenase-2(COX-2) inhibitors will have important advantages over conventional non-steroidal anti-inflammatory drugs in arthritic disorders, and may be of value in Alzheimer's disease. The numerous compounds that exhibit COX-2 inhibitory activity are reviewed systematically in chapter 5. One of the most recent technologies to be developed is that of molecularly imprinted polymers. These materials have considerable potential in a variety of settings, including chromatographic separation of chiral molecules, and in the high throughput screening of complex mixtures such as combinatorial libraries. A survey of this field is given in chapter 6.
Content:
Edited by
Page iii
Copyright page
Page iv
Preface
Pages v-vi
F.D. King, A.W. Oxford
1 Influenza Virus Sialidase: A Target for Drug Discovery Original Research Article
Pages 1-28
Milton J. Kiefel, Mark Von Itzstein
2 Fibrinogen Receptor Antagonists: Design and Clinical Applications Original Research Article
Pages 29-90
Colin D. Eldred, Brian D. Judkins
3 Combinatorial Chemistry as a Tool for Drug Discovery Original Research Article
Pages 91-168
Christopher D. Floyd, Catherine Leblanc, Mark Whittaker
4 New Directions in Anxiolytic Drug Research Original Research Article
Pages 169-200
Malcolm K. Scott, David A. Demeter, Samuel O. Nortey, Barry Dubinsky, Richard P. Shank, Allen B. Reitz
5 Selective Inhibitors of Cyclooxygenase-2 (COT-2) Original Research Article
Pages 201-234
John J. Talley
6 Molecularly Imprinted Polymers—Preparation, Biomedical Applications and Technical Challenges Original Research Article
Pages 235-291
Christopher J. Allender, Keith R. Brain, Charles M. Heard
Subject Index
Pages 293-297
Cumulative Index of Authors for Volumes 1-36
Pages 299-303
Cumulative Index of Subjects for Volumes 1-36
Pages 305-309