Opioid Analgesics: Chemistry and Receptors

تحقیقات رو به رشد در دو دهه گذشته در مورد مسکن‌های آگونیست-آنتاگونیست و گیرنده‌های اپیوئیدی باعث می‌شود که این بررسی جامع از ژزیک‌های مقعدی مواد مخدر به‌ویژه مرتبط و به موقع باشد. پس از یک فصل مقدماتی، 12 فصل دیگر به طور منطقی با مورفین و مواد همسان (4- اپوکسی‌مورفینان) شروع می‌شود و با گیرنده‌های مواد افیونی پایان می‌یابد. همه انواع شیمیایی اصلی مسکن‌های با اثر مرکزی (از جمله مواد شبه افیونی درون‌زا) و آنتاگونیست‌های آن‌ها و همچنین آگونیست-آنتاگونیست‌های مختلط به‌طور کامل درمان می‌شوند، اگرچه نه همیشه (و به دلایل خوب) به ترتیب تاریخی (طبیعی منطقی). فصلی در مورد انواع متفرقه (ساختارهای غیر معمول در بیشتر موارد) شامل بنزیمیدازول ها (اتونیتازن)، آمینو تترالین ها (دزوسین)، تتراهیدروایزوکینولین ها (متوفولین) و غیره است. جنبه های مهم و همبستگی های شیمی، فارماکولوژی و بیوشیمی به طور عمیق مورد بحث قرار می گیرد. استناد به ادبیات متعدد است. برای مربیان، دانشمندان آزمایشگاهی و پزشکان، این بررسی علمی توسط دو نویسنده در مورد مسکن‌های اپیوئیدی که در شیمی، فارماکولوژی و بیوشیمی مسلط هستند، آموزنده، محرک و تفکربرانگیز خواهد بود. کالج پزشکی اورت ال می ویرجینیا ریچموند، VA 23298 v مقدمه تاریخچه تریاک به پیش از کلام مکتوب می‌رسد، اگرچه قدمت شناخت اجزای آن کمتر از 200 سال است. در طول قرن ها محبوبیت آن برای تسکین درد کاهش یافته و کاهش یافته است، تا اینکه امروزه این مواد مخدر به طور گسترده به عنوان مسکن های عالی شناخته می شوند، اما با معایبی که استفاده از آنها را به طور جدی مختل کرده است. نیاز واضحی به یک مسکن قوی با حداقل تأثیر بر مراکز تنفسی و دستگاه گوارش و ترجیحاً عاری از مسئولیت وابستگی وجود دارد.

The rapidly burgeoning research of the past two decades on agonist-antagonist analgesics and opioid receptors makes this exhaustive review of opioid anal­ gesics particularly relevant and timely. After an introductory chapter the additional 12 chapters begin logically with morphine and congeners (4- epoxymorphinans) and end with opioid receptors. All principal chemical types of centrally acting analgesics (including endogenous opioid-like substances) and their antagonists as well as the mixed agonist-antagonists are treated thoroughly, although not always (and for good reason) in historical (chrono­ logical) order. A chapter on miscellaneous types (atypical structures for the most part) includes the benzimidazoles (etonitazene), aminotetralins (dezocine), tetrahydroisoquinolines (methopholine), and so on. Important aspects and correlations of chemistry, pharmacology, and biochemistry are discussed in depth. Literature citations are numerous. For educators, practicing laboratory scientists, and physicians, this scholarly review by two authors well of opioid analgesics versed in the chemistry, pharmacology, and biochemistry will be informative, stimulating, and thought-provoking. Everette L. May Medical College of Virginia Richmond, VA 23298 v Preface The history of opium predates the written word, although knowledge of its constituents dates back less than 200 years. Over the centuries its popularity for the relief of pain has waxed and waned, until today the opiates are widely recognized as excellent analgesics but with disadvantages that have impaired their use seriously. There is a clear need for a potent analgesic with minimal effects on the respiratory centers and gastrointestinal tract and preferably devoid of dependence liability.