Nuclear Receptors: From Structure to the Clinic

گیرنده‌های هسته‌ای بر تحلیل ساختاری گیرنده‌های هسته‌ای از کار اولیه با استفاده از حوزه‌های پروتئینی جدا شده تا پیشرفت‌های هیجان‌انگیز اخیر در بررسی شکل ساختاری مجتمع‌های گیرنده تمام‌قد تمرکز دارد. این کتاب همچنین ساختار پروتئین های کلیدی تنظیم کننده گیرنده هسته ای را بررسی می کند. برای اولین بار، مروری جامع از ساختار گیرنده هسته‌ای و اهمیت ترکیب گیرنده‌ای که زیربنای تنظیم آلوستریک توسط لیگاندهای مختلف (هورمون، داروها، عناصر پاسخ DNA، برهمکنش‌های پروتئین-پروتئین) و فعالیت گیرنده است را گرد هم می‌آورد.

ابرخانواده گیرنده های هسته ای، از جمله گیرنده های هورمون های استروئیدی و لیگاندهای غیر استروئیدی، برای فیزیولوژی طبیعی بسیار مهم هستند و فرآیندهای متنوعی مانند تولید مثل، متابولیسم، سیستم ایمنی و رشد مغز را تنظیم می کنند. اولین اعضای خانواده بیش از 25 سال پیش شبیه سازی شدند، که در ایده یک ابرخانواده پروتئین های گیرنده درون سلولی که لیگاندهای مولکولی کوچک را به هم متصل می کنند: هورمون های استروئیدی کلاسیک، ویتامین ها، اسیدهای چرب و سایر محصولات متابولیسم، خبر دادند. این سیگنال‌ها سپس از طریق مجتمع‌های گیرنده-DNA چند پروتئینی منتقل می‌شوند و منجر به تنظیم ژن‌های هدف، اغلب به شیوه‌ای انتخابی سلولی می‌شوند. شبیه‌سازی cDNAهای گیرنده همچنین آغازگر دوره‌ای از تجزیه و تحلیل بی‌نظیر مکانیسم‌های عمل این فاکتورهای رونویسی فعال‌شده با لیگاند است.

Nuclear Receptors focuses on the structural analysis of nuclear receptors from the initial work using isolated protein domains to the more recent exciting developments investigating the conformational shape of full-length receptor complexes. The book also reviews the structure of key nuclear receptor co-regulatory proteins. It brings together, for the first time, a comprehensive review of nuclear receptor structure and the importance of receptor conformation underpinning allosteric regulation by different ligands (hormone, drugs, DNA response elements, protein-protein interactions) and receptor activity.

The nuclear receptor superfamily, including receptors for steroid hormones and non-steroid ligands, are pivotal to normal physiology, regulating processes as diverse as reproduction, metabolism, the immune system and brain development. The first members of the family were cloned over 25 years ago, which heralded in the idea of a superfamily of intracellular receptor proteins that bound small molecule ligands: classical steroid hormones, vitamins, fatty acids and other products of metabolism. These signals are then transmitted through multiprotein receptor-DNA complexes, leading to the regulation of target genes, often in a cell-selective manner. The cloning of the receptor cDNAs also ushered in an era of unparalleled analysis of the mechanisms of action of these ligand-activated transcription factors. ​