ورود به حساب

نام کاربری گذرواژه

گذرواژه را فراموش کردید؟ کلیک کنید

حساب کاربری ندارید؟ ساخت حساب

ساخت حساب کاربری

نام نام کاربری ایمیل شماره موبایل گذرواژه

برای ارتباط با ما می توانید از طریق شماره موبایل زیر از طریق تماس و پیامک با ما در ارتباط باشید


09117307688
09117179751

در صورت عدم پاسخ گویی از طریق پیامک با پشتیبان در ارتباط باشید

دسترسی نامحدود

برای کاربرانی که ثبت نام کرده اند

ضمانت بازگشت وجه

درصورت عدم همخوانی توضیحات با کتاب

پشتیبانی

از ساعت 7 صبح تا 10 شب

دانلود کتاب Lead Optimization for Medicinal Chemists: Pharmacokinetic Properties of Functional Groups and Organic Compounds

دانلود کتاب بهینه‌سازی سرب برای شیمی‌دانان دارویی: ویژگی‌های فارماکوکینتیک گروه‌های عملکردی و ترکیبات آلی

Lead Optimization for Medicinal Chemists: Pharmacokinetic Properties of Functional Groups and Organic Compounds

مشخصات کتاب

Lead Optimization for Medicinal Chemists: Pharmacokinetic Properties of Functional Groups and Organic Compounds

ویرایش:  
نویسندگان:   
سری:  
ISBN (شابک) : 9783527332267, 9783527645640 
ناشر:  
سال نشر: 2012 
تعداد صفحات: 617 
زبان: English 
فرمت فایل : PDF (درصورت درخواست کاربر به PDF، EPUB یا AZW3 تبدیل می شود) 
حجم فایل: 6 مگابایت

قیمت کتاب (تومان) : 47,000



ثبت امتیاز به این کتاب

میانگین امتیاز به این کتاب :
       تعداد امتیاز دهندگان : 8


در صورت تبدیل فایل کتاب Lead Optimization for Medicinal Chemists: Pharmacokinetic Properties of Functional Groups and Organic Compounds به فرمت های PDF، EPUB، AZW3، MOBI و یا DJVU می توانید به پشتیبان اطلاع دهید تا فایل مورد نظر را تبدیل نمایند.

توجه داشته باشید کتاب بهینه‌سازی سرب برای شیمی‌دانان دارویی: ویژگی‌های فارماکوکینتیک گروه‌های عملکردی و ترکیبات آلی نسخه زبان اصلی می باشد و کتاب ترجمه شده به فارسی نمی باشد. وبسایت اینترنشنال لایبرری ارائه دهنده کتاب های زبان اصلی می باشد و هیچ گونه کتاب ترجمه شده یا نوشته شده به فارسی را ارائه نمی دهد.


توضیحاتی در مورد کتاب بهینه‌سازی سرب برای شیمی‌دانان دارویی: ویژگی‌های فارماکوکینتیک گروه‌های عملکردی و ترکیبات آلی

تغییرات ساختاری کوچک می تواند به طور قابل توجهی بر خواص فارماکوکینتیکی کاندیدهای دارو تأثیر بگذارد. این کتاب که توسط یک شیمی‌دان دارویی برای شیمی‌دانان دارویی نوشته شده است، راهنمای جامعی برای تأثیر فارماکوکینتیک گروه‌های عاملی، بهینه‌سازی فارماکوکینتیک سرنخ‌های دارو، و مجموعه‌ای جامع از داده‌های فارماکوکینتیک است که بر اساس ساختار دارو تنظیم شده است، نه آن. هدف یا نشانه منشاء تاریخی بیشتر طبقات مواد مخدر و جنبه های کلی کشف و توسعه داروهای مدرن نیز مورد بحث قرار می گیرد. این فهرست شامل تمام نام‌ها و مترادف‌های دارو برای تسهیل مکان هر دارو یا گروه عاملی در کتاب است.
این راهنمای کاری فشرده اطلاعات زیادی در مورد روش‌هایی که تغییرات ساختاری کوچک بر خواص فارماکوکینتیک ترکیبات آلی تأثیر می‌گذارد، ارائه می‌کند. و الهامات فراوان و مبتنی بر واقعیت را برای توسعه داروهای جدید ارائه می دهد. این کتاب عمدتاً شیمی‌دانان دارویی را هدف قرار داده است، اما ممکن است برای دانشجویان فارغ‌التحصیل در رشته‌های شیمی یا علوم دارویی، که خود را برای شغلی در صنعت داروسازی آماده می‌کنند، و متخصصان مراقبت‌های بهداشتی که به داده‌های فارماکوکینتیک نیاز دارند نیز جالب باشد. محتوا:
فصل 1 فرآیند کشف دارو (صفحات 1-12):
فصل 2 بهینه سازی سرب (صفحات 13-32):
فصل 3 آلکان ها (صفحات 33-39):
فصل 4 آلکن ها و آلکین ها (صفحه های 40) -44):
فصل 5 آرن (صفحات 45-48):
فصل 6 هالیدها (صفحات 49-57):
فصل 7 آزیدها (صفحه 58):
فصل 8 ترکیبات نیترو (صفحات) 59-61):
فصل 9 ترکیبات آزو (صفحات 62-63):
فصل 10 تریازن ها (صفحات 64-65):
فصل 11 نیترات ها و نیتریت ها (صفحه های 66-67):
Chapter 12 N?Nitroso Compounds (صفحات 68-69):
فصل 13 N?Oxides (صفحه 70):
فصل 14 الکل ها (صفحات 71-81):
فصل 15 فنل ها (صفحات 82-90) ):
فصل 16 اترها (صفحات 91-95):
فصل 17 اپوکسیدها (صفحه 96):
فصل 18 پراکسیدها (صفحه 97):
فصل 19 تیول ها (صفحه های 98-99):
فصل 20 تیوترها (صفحات 100-103):
فصل 21 سولفوکسیدها (صفحات 104-105):
فصل 22 سولفون ها (صفحه 106):
فصل 23 آمین های آلیفاتیک (صفحه های 107-117) :
فصل 24 نمک های آمونیوم چهارتایی (صفحات 118-119):
فصل 25 آمیدین ها (صفحه های 120-121):
فصل 26 گوانیدین ها، آسیلگوانیدین ها، و بیگوانیدها (صفحه های 122-132):
فصل 27 آنیلین ها (صفحه های 133-136):
فصل 28 هیدرازین ها، آسیل هیدرازین ها و هیدرازون ها (صفحه 137):
فصل 29 آلدهیدها (صفحه 138):
فصل 30 کتون ها (صفحه های 139-143):
فصل 31 کربوکسیلیک اسیدها (صفحات 144-163):
فصل 32 استرهای کربوکسیلیک (صفحات 164-165):
فصل 33 آمیدها (صفحات 166-171):
فصل 34 لاکتام ها و ایمیدها ( صفحات 172-183):
فصل 35 نیتریل ها (صفحات 184-185):
فصل 36 کربنات ها (صفحه 186):
فصل 37 کاربامات ها (صفحات 187-191):
فصل 38 اوره ها ( صفحات 192-200):
فصل 39 ترکیبات تیو کربنیل (صفحات 201-202):
فصل 40 سولفونیک اسیدها (صفحات 203-205):
فصل 41 استرهای سولفونیک (صفحه 206):
فصل 42 سولفات ها و اسیدهای سولفامیک (صفحات 207-208):
فصل 43 اسیدهای فسفونیک (صفحه های 209-212):
فصل 44 مشتقات اسید فسفریک (صفحات 213-214):
فصل 45 N? )بنزامیدها، بنزوات ها و ترکیبات مرتبط (صفحات 215-224):
فصل 46 آریل آلکیل آمین ها (صفحات 225-266):
فصل 47 فن اتیل آمین ها (2؟ فنیل اتیل آمین ها) (صفحه های 267-290): فصل 48 آمینوآلکیلندول ها و آلکالوئیدهای ایندول (صفحات 291-300):
فصل 49 فنوتیازین ها (صفحات 301-309):
فصل 50 دیبنزازپین ها و ترکیبات سه حلقه ای مرتبط (صفحه های 310-319
310-319): Aryloxy?2?Hydroxypropylamines (??Adrenergic Antagonists; "??Blockers") (صفحات 320-328):
فصل 52 مواد افیونی (صفحات 329-334):
فصل 53 N?(Carboxyalkyl)???آمینو اسید آمیدها (پریلز) (صفحات 335-340) ):
فصل 54 آنیلیدها و آمیدهای گلایسین (صفحات 341-346):
فصل 55 پپتیدها، پپتیدومیمتیک‌ها، و الیگوآمیدهای مرتبط (صفحه‌های 347-364):
فصل 56 الیگوآیل آمین‌ها، اولیگوآل آمین‌ها، اولیگوآماتلی‌آمیت‌ها، و اولیگوآماتیل‌ها الیگوآری لوره ها (صفحات 365-376):
فصل 57 ایمیدازول ها (صفحات 377-386):
فصل 58 تریازول ها (صفحات 387-392):
فصل 59 پیریدین ها، پیریمیدین ها، و ترکیبات مرتبط 39- 411):
فصل 60 کینولین ها (صفحات 412-427):
فصل 61 آنالوگ های نوکلئوزیدی (صفحه های 428-445):
فصل 62 دی هیدروپیریدین ها (صفحات 446-449):
فصل 63 آرنه صفحات 450-461):
فصل 64 سولفونیل اوره ها (صفحات 462-465):
فصل 65 بنزودیازپین ها (صفحات 466-476):
فصل 66 استروئیدها (صفحات 477-491):
فصل 6 آنتراسایکلین ها (صفحات 492-496):
فصل 68 اسیدهای کربوکسیلیک آریل استیک، بنزوئیک و مرتبط (NSAIDS) (صفحات 497-513):
فصل 69 اسیدهای کینولون کربوکسیلیک (مهارکننده‌های گیراز) (صفحه‌های 41) br>فصل 70 ??Lactams (صفحات 522-537):
فصل 71 آنالوگ های پروستاگلاندین (صفحات 538-542):
فصل 72 Sartans (صفحات 543-547):
فصل 73 استاتین ها (صفحات) -550):
فصل 74 آنالوگ های اسید فولیک (آنتی فولات) (صفحات 551-553):
فصل 75 تاکسان ها (صفحات 554-556):
فصل 76 ترکیبات ماکروسیکلیک (صفحات 557-565):


توضیحاتی درمورد کتاب به خارجی

Small structural modifications can significantly affect the pharmacokinetic properties of drug candidates. This book, written by a medicinal chemist for medicinal chemists, is a comprehensive guide to the pharmacokinetic impact of functional groups, the pharmacokinetic optimization of drug leads, and an exhaustive collection of pharmacokinetic data, arranged according to the structure of the drug, not its target or indication. The historical origins of most drug classes and general aspects of modern drug discovery and development are also discussed. The index contains all the drug names and synonyms to facilitate the location of any drug or functional group in the book.
This compact working guide provides a wealth of information on the ways small structural modifications affect the pharmacokinetic properties of organic compounds, and offers plentiful, fact-based inspiration for the development of new drugs. This book is mainly aimed at medicinal chemists, but may also be of interest to graduate students in chemical or pharmaceutical sciences, preparing themselves for a job in the pharmaceutical industry, and to healthcare professionals in need of pharmacokinetic data.Content:
Chapter 1 The Drug Discovery Process (pages 1–12):
Chapter 2 Lead Optimization (pages 13–32):
Chapter 3 Alkanes (pages 33–39):
Chapter 4 Alkenes and Alkynes (pages 40–44):
Chapter 5 Arenes (pages 45–48):
Chapter 6 Halides (pages 49–57):
Chapter 7 Azides (page 58):
Chapter 8 Nitro Compounds (pages 59–61):
Chapter 9 Azo Compounds (pages 62–63):
Chapter 10 Triazenes (pages 64–65):
Chapter 11 Nitrates and Nitrites (pages 66–67):
Chapter 12 N?Nitroso Compounds (pages 68–69):
Chapter 13 N?Oxides (page 70):
Chapter 14 Alcohols (pages 71–81):
Chapter 15 Phenols (pages 82–90):
Chapter 16 Ethers (pages 91–95):
Chapter 17 Epoxides (page 96):
Chapter 18 Peroxides (page 97):
Chapter 19 Thiols (pages 98–99):
Chapter 20 Thioethers (pages 100–103):
Chapter 21 Sulfoxides (pages 104–105):
Chapter 22 Sulfones (page 106):
Chapter 23 Aliphatic Amines (pages 107–117):
Chapter 24 Quaternary Ammonium Salts (pages 118–119):
Chapter 25 Amidines (pages 120–121):
Chapter 26 Guanidines, Acylguanidines, and Biguanides (pages 122–132):
Chapter 27 Anilines (pages 133–136):
Chapter 28 Hydrazines, Acylhydrazines, and Hydrazones (page 137):
Chapter 29 Aldehydes (page 138):
Chapter 30 Ketones (pages 139–143):
Chapter 31 Carboxylic Acids (pages 144–163):
Chapter 32 Carboxylic Esters (pages 164–165):
Chapter 33 Amides (pages 166–171):
Chapter 34 Lactams and Imides (pages 172–183):
Chapter 35 Nitriles (pages 184–185):
Chapter 36 Carbonates (page 186):
Chapter 37 Carbamates (pages 187–191):
Chapter 38 Ureas (pages 192–200):
Chapter 39 Thiocarbonyl Compounds (pages 201–202):
Chapter 40 Sulfonic Acids (pages 203–205):
Chapter 41 Sulfonic Esters (page 206):
Chapter 42 Sulfates and Sulfamic Acids (pages 207–208):
Chapter 43 Phosphonic Acids (pages 209–212):
Chapter 44 Phosphoric Acid Derivatives (pages 213–214):
Chapter 45 N?(Aminoalkyl)benzamides, ?Benzoates, and Related Compounds (pages 215–224):
Chapter 46 Arylalkylamines (pages 225–266):
Chapter 47 Phenethylamines (2?Phenylethylamines) (pages 267–290):
Chapter 48 Aminoalkylindoles and Indole Alkaloids (pages 291–300):
Chapter 49 Phenothiazines (pages 301–309):
Chapter 50 Dibenzazepines and Related Tricyclic Compounds (pages 310–319):
Chapter 51 3?Aryloxy?2?Hydroxypropylamines (??Adrenergic Antagonists; “??Blockers”) (pages 320–328):
Chapter 52 Opiates (pages 329–334):
Chapter 53 N?(Carboxyalkyl)???Amino Acid Amides (Prils) (pages 335–340):
Chapter 54 Anilides and Amides of Glycine (pages 341–346):
Chapter 55 Peptides, Peptidomimetics, and Related Oligoamides (pages 347–364):
Chapter 56 Oligoarylamines, Oligoarylamides, Oligoarylcarbamates, and Oligoarylureas (pages 365–376):
Chapter 57 Imidazoles (pages 377–386):
Chapter 58 Triazoles (pages 387–392):
Chapter 59 Pyridines, Pyrimidines, and Related Compounds (pages 393–411):
Chapter 60 Quinolines (pages 412–427):
Chapter 61 Nucleoside Analogs (pages 428–445):
Chapter 62 Dihydropyridines (pages 446–449):
Chapter 63 Arenesulfonamides (pages 450–461):
Chapter 64 Sulfonylureas (pages 462–465):
Chapter 65 Benzodiazepines (pages 466–476):
Chapter 66 Steroids (pages 477–491):
Chapter 67 Anthracyclines (pages 492–496):
Chapter 68 Arylacetic, Benzoic, and Related Carboxylic Acids (NSAIDS) (pages 497–513):
Chapter 69 Quinolonecarboxylic Acids (Gyrase Inhibitors) (pages 514–521):
Chapter 70 ??Lactams (pages 522–537):
Chapter 71 Prostaglandin Analogs (pages 538–542):
Chapter 72 Sartans (pages 543–547):
Chapter 73 Statins (pages 548–550):
Chapter 74 Folic Acid Analogs (Antifolates) (pages 551–553):
Chapter 75 Taxanes (pages 554–556):
Chapter 76 Macrocyclic Compounds (pages 557–565):



فهرست مطالب

Lead Optimization for Medicinal Chemists......Page 3
Contents......Page 7
Introduction......Page 15
Glossary and Abbreviations......Page 17
Part I Introduction......Page 19
1 The Drug Discovery Process......Page 21
1.1 Pharmacokinetics–Structure Relationship......Page 23
1.2 The Future of Small-Molecule Drugs......Page 27
References......Page 29
2 Lead Optimization......Page 31
2.2 What Limits/Reduces Plasma Half-Life?......Page 33
2.4 How to Avoid CYP Inhibition/Induction?......Page 34
2.6 How to Prevent Toxicity?......Page 35
2.7.1 Dihydroorotate Dehydrogenase Inhibitors......Page 38
2.7.3 Antibacterial Aminobenzenesulfonamides......Page 39
2.7.4 Tyrosine Kinase Inhibitors......Page 40
2.7.6 Dipeptidyl Peptidase IV Inhibitors; Structural Variations of Sitagliptin......Page 41
2.7.8 β3-Adrenergic Agonists......Page 42
2.7.10 HIV Protease Inhibitors......Page 43
2.7.12 HIV Integrase Inhibitors......Page 44
2.7.13 Dopamine D3 Antagonists......Page 45
2.7.14 Inhibitors of Soluble Epoxide Hydrolase (Tested in Mice, po)......Page 46
References......Page 47
Part II The Pharmacokinetic Properties of Compound Classes......Page 51
3 Alkanes......Page 53
3.1 Metabolism......Page 54
References......Page 57
4.1 Metabolism......Page 58
References......Page 62
5.1 Metabolism......Page 63
6.1 Fluorine......Page 67
6.2 Chlorine......Page 69
6.4 Iodine......Page 71
6.5 Alkylating Agents......Page 72
Reference......Page 73
7 Azides......Page 76
8 Nitro Compounds......Page 77
8.1 Metabolism......Page 78
9 Azo Compounds......Page 80
10 Triazenes......Page 82
11 Nitrates and Nitrites......Page 84
Further Reading......Page 85
12 N-Nitroso Compounds......Page 86
13 N-Oxides......Page 88
14 Alcohols......Page 89
14.1 Metabolism......Page 90
15 Phenols......Page 100
References......Page 102
16 Ethers......Page 109
16.1 Metabolism......Page 110
Reference......Page 111
17 Epoxides......Page 114
18 Peroxides......Page 115
19 Thiols......Page 116
20 Thioethers......Page 118
20.1 Metabolism......Page 119
Reference......Page 121
21 Sulfoxides......Page 122
22 Sulfones......Page 124
23 Aliphatic Amines......Page 125
23.2 Metabolism......Page 128
23.3 Rates of N-Dealkylation......Page 130
Reference......Page 132
24 Quaternary Ammonium Salts......Page 136
Reference......Page 137
25 Amidines......Page 138
Reference......Page 139
26 Guanidines, Acylguanidines, and Biguanides......Page 140
26.2 Biguanides......Page 141
Reference......Page 142
27 Anilines......Page 151
27.1 Metabolism......Page 153
28 Hydrazines, Acylhydrazines, and Hydrazones......Page 155
29 Aldehydes......Page 156
30 Ketones......Page 157
31 Carboxylic Acids......Page 162
31.1 Metabolism......Page 163
31.2 Bioisosteres of Carboxylic Acids......Page 164
31.3 Amino Carboxylic Acids, N-Acyl Amino Acids, and Related Compounds......Page 165
References......Page 166
32 Carboxylic Esters......Page 182
Reference......Page 183
33 Amides......Page 184
34.1 Pyrazolone Antipyretics......Page 190
34.2 Five-Membered Lactams as Nootropics......Page 191
References......Page 192
35 Nitriles......Page 202
References......Page 203
36 Carbonates......Page 204
37 Carbamates......Page 205
37.1 Carbamates as Hypnotics......Page 206
References......Page 207
38 Ureas......Page 210
Reference......Page 211
39 Thiocarbonyl Compounds......Page 219
40 Sulfonic Acids......Page 221
41 Sulfonic Esters......Page 224
42 Sulfates and Sulfamic Acids......Page 225
43 Phosphonic Acids......Page 227
44 Phosphoric Acid Derivatives......Page 231
45 N-(Aminoalkyl)benzamides, -Benzoates, and Related Compounds......Page 233
Reference......Page 234
46.1 Antihistaminics: History......Page 243
Reference......Page 244
47.1 Biological Activity of Phenethylamines......Page 285
47.2 Metabolism......Page 286
47.3 Tetrahydroisochinolines and Related Compounds......Page 287
Further Reading......Page 288
Reference......Page 309
49 Phenothiazines......Page 319
References......Page 320
50 Dibenzazepines and Related Tricyclic Compounds......Page 328
51.1 Metabolism......Page 338
Reference......Page 347
53 N-(Carboxyalkyl)-α-Amino Acid Amides (Prils)......Page 353
Reference......Page 354
54 Anilides and Amides of Glycine......Page 359
55 Peptides, Peptidomimetics, and Related Oligoamides......Page 365
55.1 Peptidomimetics......Page 366
55.2 Thrombin Inhibitors and Related Compounds......Page 367
References......Page 368
References......Page 383
57 Imidazoles......Page 395
References......Page 396
58 Triazoles......Page 405
59 Pyridines, Pyrimidines, and Related Compounds......Page 411
59.1 Proton Pump Inhibitors......Page 414
References......Page 415
60 Quinolines......Page 430
60.2 Quinazolines......Page 433
References......Page 434
Reference......Page 446
62 Dihydropyridines......Page 464
63.2 Diuretics......Page 468
Reference......Page 469
64 Sulfonylureas......Page 480
65 Benzodiazepines......Page 484
Reference......Page 485
66 Steroids......Page 495
References......Page 496
67 Anthracyclines......Page 510
68.1 Salicylates......Page 515
References......Page 516
69 Quinolonecarboxylic Acids (Gyrase Inhibitors)......Page 532
70 β-Lactams......Page 540
Reference......Page 541
71 Prostaglandin Analogs......Page 556
72 Sartans......Page 561
Reference......Page 562
73 Statins......Page 566
74 Folic Acid Analogs (Antifolates)......Page 569
Reference......Page 572
Reference......Page 575
Index......Page 585




نظرات کاربران

تمامی حقوق معنوی و مادی وبسایت متعلق به اینترنشنال لایبرری می باشد
نماد اعتماد الکترونیکی