Encyclopedia of Molecular Pharmacology

Cover Page......Page 1
Frontmatter......Page 2
AKAP-dependent Control of cAMP/PKA Signalling......Page 26
Pharmacological Intervention......Page 28
Topology and Structure......Page 29
Tissue Distribution and Expression......Page 30
Drugs......Page 31
Acadesine......Page 33
Effects of ACE Inhibitors Mediated by the Inhibition of ANG II Generation......Page 34
Clinical Use (Including Side Effects)......Page 35
Acetylcholine......Page 36
ACPD......Page 37
Active Site......Page 38
Adaptive Immunity......Page 39
Assembly of Signaling Complexes......Page 40
Temporal Regulation......Page 41
Phosphotyrosine-binding (PTB)......Page 42
Pharmacological Intervention......Page 43
Definition......Page 44
Sources of Adenosine, its Transport Mechanisms, and Metabolism......Page 45
Receptor Structure, Signaling Pathways Coupled to ARs, and AR Regulation......Page 47
Ligands and Mechanisms Involved in Ligand Binding......Page 48
Adenoviruses......Page 52
Mammalian Adenylyl Cyclases......Page 53
Catalytic Mechanism......Page 56
Bacterial and Other Adenylyl Cyclases......Page 57
Drugs......Page 59
ADH......Page 62
Basic Characteristics......Page 63
Inflammation......Page 64
Drugs......Page 65
Adrenal Gland......Page 66
Basic Characteristics......Page 67
References......Page 70
Basic Characteristics......Page 71
beta-Adrenergic Receptor Agonists......Page 73
beta-Adrenoceptor System......Page 74
Agonist......Page 75
Definition......Page 76
AlF4--......Page 77
Mechanism of Action and Clinical Use (Including Side-Effects)......Page 78
Alkylation......Page 82
Type I Reactions: Anaphylactic Reaction......Page 83
Type III Reactions: Immune Complex Reactions......Page 84
Histamine H-1 Receptor Antagonists......Page 85
Topically Applied Glucocorticoids – “Inhalable” Glucocorticoids......Page 86
Anaphylactic Shock......Page 88
Allodynia......Page 89
Synonyms......Page 90
Abeta is Derived form the Amyloid Precursor Protein (APP)......Page 91
Pharmacological Intervention......Page 92
Aminopeptidase......Page 93
Basic Characteristics......Page 94
Drugs......Page 97
Amphetamine......Page 98
Amyotrophic Lateral Sclerosis (ALS)......Page 99
Opioids......Page 100
Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs......Page 101
Clinical Use and Side Effects......Page 102
Antidepressants......Page 103
Androgen......Page 104
Vasculogenesis and Angiogenesis......Page 105
Molecular Regulators of the Angiogenic Cascade......Page 106
Angiogenesis in Pathological Conditions......Page 108
Specific Synthetic and Biological Antagonists of the Angiogenic Cascade......Page 109
Nonspecific Synthetic and Biological Angiogenesis Inhibitors......Page 112
Angioplasty......Page 113
Angiotensin Receptors......Page 114
Antagonist......Page 115
Mechanisms of Action......Page 116
Clinical Use......Page 118
References......Page 120
Basic Considerations......Page 121
Molecular Mechanism of Action......Page 123
Other Antiarrhythmic Compounds......Page 125
Clinical Use......Page 126
Basic Mechanisms......Page 127
Esterases......Page 128
Alteration of the Target......Page 129
Resistance Due to Multiple-Drug Resistance (mdr) Efflux......Page 130
Antibiotics......Page 131
Definition......Page 132
Oral Anticoagulants (Coumarins)......Page 133
AT-dependent Anticoagulants: Heparins, Danaparoid, and Fondaparinux......Page 134
Direct Thrombin Inhibitors......Page 135
Side Effects......Page 136
Mechanism of Action......Page 137
Clinical Use and Side Effects......Page 139
Mechanism of Action......Page 141
Sulphonylureas......Page 142
Prandial Insulin Releasers (Meglitinides)......Page 143
Biguanide......Page 144
alpha-Glucosidase Inhibitors......Page 145
Incretin Mimetics......Page 146
Pramlintide......Page 148
Clinical Use......Page 149
Definition......Page 150
Basic Mechanisms Underlying Focal Epilepsies......Page 151
Voltage-dependent Ca2+ Channels......Page 152
GABAergic Synapses......Page 153
Synonyms......Page 155
Morpholines......Page 156
Clinical Use (including Side Effects)......Page 157
Azoles......Page 158
Synonyms......Page 159
Pathophysiology and Clinical Manifestations of Gout......Page 160
Colchicine......Page 161
Allopurinol......Page 162
Colchicine......Page 163
Synonyms......Page 164
Mechanism of Action......Page 165
Clinical Use (Including Side Effects)......Page 167
Definition......Page 169
alpha5beta1 Integrin in Angiogenesis......Page 170
References......Page 171
Mechanism of Action......Page 172
Clinical Use (including Side-Effects)......Page 173
Synonyms......Page 177
Mechanism of Action......Page 178
Antimetabolites......Page 179
Hormonal Agents......Page 180
Miscellaneous Agents......Page 181
Definition......Page 182
Regulation of Energy Balance and Food Intake......Page 183
Clinical Use (Including Side Effects)......Page 185
Antioxidants......Page 186
Pathophysiology......Page 187
Clinical Use (Including Side Effects)......Page 190
References......Page 191
Acetylsalicylic Acid (Aspirin)......Page 192
GPIIb/IIIa (Intergrin-IIbbeta3) Inhibitors......Page 193
Others......Page 194
Clinical Use......Page 195
Mechanism of Action......Page 196
Clinical Use......Page 200
Uncomplicated Malaria......Page 201
Intermittent Preventive Therapy in Pregnant Women and Infants......Page 202
Clinical Use......Page 203
Drugs Against Chagas Disease......Page 204
Definition......Page 205
Mechanism of Action......Page 206
Clinical Use (Including Side Effects)......Page 208
Antirheumatoid Drugs......Page 209
Description......Page 210
Examples of Applied ASON Therapeutics......Page 211
References......Page 213
Mechanism of Action......Page 214
Pharmacokinetics......Page 215
Side Effects......Page 216
Antitrypanosomal Drugs......Page 217
Basic Mechanisms......Page 218
Centrally Acting Drugs......Page 219
Novel Drugs......Page 220
Basic Principles......Page 221
Mechanisms of Action of Currently Used Antiviral Drugs......Page 222
Clinical Use (Including Side Effects)......Page 224
Basic Characteristics......Page 226
Apelin Peptides, Synthesis and Metabolism......Page 227
Distribution of Apelin mRNA and Peptides......Page 228
Role in the Cardiovascular System......Page 229
References......Page 230
Basic Mechanisms......Page 231
Apoptosis Prevention......Page 232
Appetite......Page 233
Appetite-Regulating Pathways in the Arcuate Nucleus of the Hypothalamus......Page 234
Role of NPY/AGRP Neurons......Page 235
Leptin......Page 236
Psychotropic Drugs......Page 237
Background......Page 238
Structure of AQPs......Page 239
Tissue Distribution of AQPs......Page 240
Aquaretic Agents......Page 242
Basic Characteristics......Page 243
Aminoglutethimide......Page 244
Letrozole......Page 245
Arousal......Page 246
L-Ascorbic Acid......Page 247
Definition......Page 248
Lesion Initiation and Development of the Fatty Streak......Page 249
General......Page 251
Future Directions......Page 253
Atopy......Page 254
SURs......Page 255
Neuroprotection......Page 257
Neonatal Diabetes......Page 258
Type 2 Diabetes Mellitus......Page 259
Therapeutic Use......Page 260
Atrial Fibrillation......Page 261
Autocrine......Page 262
Basic Mechanisms......Page 263
Autonomic Nervous System......Page 267
Axon Reflex......Page 268
Azole......Page 269
Toxins Modifying Target Proteins......Page 270
Bacterial Phospholipases......Page 272
Barbiturates......Page 273
Basophils......Page 274
BDNF......Page 275
Definition......Page 276
Subtype-Specificity of BZ Actions......Page 277
Pharmacokinetic Considerations......Page 278
Benzoylcholinesterase......Page 279
Biguanide......Page 280
Basic Mechanisms......Page 281
Pharmacological Intervention......Page 282
Biochip......Page 284
Description......Page 285
Analysing Sequence Data......Page 286
Structural Bioinformatics......Page 287
Definition......Page 288
Blood and Blood Products......Page 289
Therapeutics......Page 290
Vaccines......Page 291
Pregnancy Test: An Illustrative Example......Page 292
Vaccines......Page 293
References......Page 295
BKCa Channel......Page 296
Basic Mechanisms......Page 297
Pharmacological Intervention......Page 300
Synonyms......Page 301
Osteoclasts and Bone Resorption......Page 302
Bone Formation......Page 303
Hormonal Regulation of Calcium Homeostasis and.Bone Remodelling......Page 304
Pharmacological Interventions......Page 305
Bradykinin......Page 308
Basic Mechanisms......Page 309
beta2-Receptor Agonists......Page 311
Phosphodiesterase-4 Inhibitors......Page 312
Anti-IgE......Page 313
Butyrylcholinesterase......Page 314
Structures and Functions......Page 315
Centrins......Page 316
The Penta EF-Hand (PEF) Family......Page 317
Conclusion......Page 318
Ca2+ Channel Function......Page 319
DHPs......Page 320
Phenylalkylamines......Page 321
Clinical Use (Including Side Effects)......Page 322
Other Pharmacological Actions of Ca2+ Antagonists......Page 323
Definition......Page 324
Basic Characteristics......Page 325
Ca2+ Transient......Page 329
Structural Characteristics......Page 330
Functional Characteristics......Page 331
beta-Catenin in the Wnt pathway......Page 332
References......Page 333
Calcitonin Gene Related Peptide......Page 334
Calpain Structure......Page 335
Physiological and Pathological Conditions Associated to Calpains......Page 336
Calpain Inhibitors......Page 337
Definition......Page 338
Mechanism of Action......Page 339
Clinical Use (Including Side Effects)......Page 340
Apoptosis......Page 341
Cell-Cycle Regulation......Page 342
Therapeutic Activation of Cell-Cycle Checkpoints......Page 343
Capsaicin-sensitive Primary Afferent Neurons......Page 344
Basic Characteristics......Page 345
Therapeutic Application of CO......Page 346
Administration of Exogenous CO......Page 347
Carboxypeptidase......Page 348
Molecular Structure of Cardiac Glycosides......Page 349
Isoforms......Page 350
Clinical Trials......Page 351
Definition......Page 352
Structure and Activation of Caspases......Page 353
Regulation of Caspases by Natural Inhibitors......Page 355
Caspase-1 Inhibitors......Page 356
Pre-Clinical Caspase Inhibitors......Page 357
Cataplexy......Page 358
Mechanism of Action......Page 359
Clinical Use (Including Side Effects)......Page 360
Use of COMT Inhibitors in Positron Emission Tomography......Page 362
CDK......Page 363
Basic Mechanisms......Page 364
Cell Cycle Regulation by Protein Phosphorylation......Page 365
G1/S Transition and Transcriptional Control......Page 366
Cell Cycle Checkpoints......Page 367
Pharmacological Cell Cycle Inhibitors......Page 368
Central Core Disease (CCD)......Page 369
cGMP......Page 370
Molecular Chaperones......Page 371
Chaperone Diseases......Page 373
References......Page 374
Definition......Page 375
Chemokine Receptors......Page 376
Role in Immune Response......Page 377
Chemokine Receptors in Pathogen Infection......Page 378
Chemotaxis......Page 379
Cholinergic Transmission......Page 380
Non-Catalytic Activity......Page 381
Genetics and Evolution......Page 382
Molecular Forms of ChEs......Page 383
Drugs......Page 384
Chromatin......Page 385
Definition......Page 386
Basic Mechanisms......Page 387
Bronchodilators......Page 388
Non-Pharmacological Interventions......Page 389
Definition......Page 390
Molecular Mechanism of Circadian Clock Function......Page 391
Circadian-Related Disorders......Page 393
Synonyms......Page 394
The CLC Family of Chloride Channels and Transporters in Mammals......Page 395
Clathrin-coated Pits......Page 397
Clostridial Neurotoxins......Page 398
Mechanism of Action......Page 399
Activation of the Coagulation Cascade......Page 400
Tissue Factor Pathway Inhibitor......Page 401
Antithrombin-Heparan Sulfate/Heparin System......Page 402
Fibrinolysis......Page 403
Coenzyme Q10......Page 404
Description......Page 405
Solid Phase Synthesis Versus Polymer-Supported Synthesis in Solution......Page 406
Analytical Methods in Combinatorial Chemistry......Page 407
Competitive Antagonists......Page 408
Conditioned Place Preference......Page 409
Conotoxins......Page 410
Mechanism of Action......Page 411
Clinical Use (Including Side Effects)......Page 413
COPI Vesicle......Page 417
Corticotropin Releasing Hormone......Page 418
COXIBs......Page 419
Cre/loxP......Page 420
Crosslinks......Page 421
Cyclic-AMP Response Element Binding Protein......Page 422
Definition......Page 423
CNG Channels......Page 424
HCN Channels......Page 425
Drugs Acting on HCN Channels......Page 426
Cyclooxygenases......Page 427
Drugs......Page 428
The Future of Selective COX-2 Inhibitors......Page 430
Definition......Page 431
Cytochrome P450 2D6......Page 432
Basic Characteristics......Page 433
Cytokines and Therapy......Page 434
Human Recombinant Colony-Stimulating Factors......Page 435
References......Page 436
Cytomegalovirus CMV......Page 437
Organization of Microtubules......Page 438
Functions of F-actin......Page 439
Drugs with Actions on F-actin......Page 440
Cytotoxic T-cells......Page 441
Death Domain Superfamily......Page 442
Depolarisation......Page 443
Desensitization......Page 444
Diabetes Insipidus......Page 445
Pharmacological Intervention......Page 446
References......Page 448
Dihydrofolate Reductase......Page 449
Dipeptidase......Page 450
Distribution of Drugs......Page 451
Loop of Henle Diuretics......Page 452
Collecting Duct Diuretics......Page 453
Thiazide Diuretics......Page 454
DNA Response Elements......Page 455
Principles of DNA Vaccines, Mechanisms of Action......Page 456
Pharmacological Relevance......Page 457
Routes of Administration/Vehicles for Administration/Formulation......Page 459
Anatomy and Function......Page 460
Dopamine Receptors......Page 462
Pharmacology, Drugs, and Clinical Uses......Page 464
Drug Abuse......Page 465
Alcohol......Page 466
Molecular Mechanisms of Addictive Behavior......Page 467
Alcohol......Page 468
References......Page 469
Drug Interactions During Absorption......Page 470
Drug Interactions During Excretion......Page 471
References......Page 472
Basic Mechanisms......Page 473
Pharmacological Relevance......Page 476
Dysrhythmias......Page 477
Ectonucleotidase......Page 478
Efficacy......Page 479
Electro-oculogram (EOG)......Page 480
Definition......Page 481
Basic Mechanisms......Page 482
Opioids......Page 483
Histamine H1 Receptor Antagonists (Histamine and Emesis)......Page 484
References......Page 485
Endocannabinoid Biosynthesis......Page 486
Endocannabinoid Action......Page 487
Pathological Conditions in Which Endocannabinoids are Involved......Page 489
References......Page 491
Endoplasmic Reticulum (ER)......Page 492
Endothelin and Endothelin-converting Enzymes......Page 493
Endothelin Receptors......Page 495
Clinical Use......Page 498
Endothelium......Page 499
Eosinophil......Page 500
Epilepsy......Page 501
Basic Characteristics......Page 502
Epitope......Page 504
ERGIC......Page 505
Synonyms......Page 506
Mechanism of Action......Page 507
Opioid Peptides......Page 508
Eukaryotic Expression Cassette......Page 509
Constitutive and Regulated Exocytosis......Page 510
Molecular Mechanisms of Exocytosis......Page 511
Exogenous Pyrogens......Page 513
Extrasynaptic Receptors......Page 514
Fanconi-Bickel Syndrome......Page 515
Introduction......Page 516
The Family of FATPs......Page 517
FATP Structure and Mechanism of Transport......Page 518
FATP Null Mutants and FATP Polymorphisms......Page 519
Synonyms......Page 520
The Febrile Course......Page 521
Pathogenesis of the Febrile Response......Page 522
Adelta-fibres......Page 524
Fibrin Degradation......Page 525
The alpha2-Plasmin Inhibitor......Page 526
Urokinase-Type Plasminogen Activator......Page 527
First-order Kinetics......Page 528
Flavin Mononucleotide (FMN)......Page 529
Folate......Page 530
Clinical Use (Including Side Effects)......Page 531
Forskolin......Page 532
Fungi......Page 533
Fz Receptors......Page 534
Definition......Page 536
GABAA Receptors......Page 537
Barbiturates......Page 538
GABAA Receptor Mutants as Models for Disease......Page 539
Definition......Page 540
The GAL1 Receptor......Page 541
The GAL2 Receptor......Page 542
The GAL3 Receptor......Page 543
Drugs......Page 544
Synonyms......Page 545
Gene Activity Profile......Page 546
Description......Page 547
Pharmacological Relevance......Page 549
References......Page 550
DNA Virus Vectors......Page 551
RNA Virus Vectors......Page 552
Potential Risks......Page 553
Mechanism of Action......Page 554
Clinical Use (Including Side Effects)......Page 555
Genomics......Page 556
Ghrelin......Page 557
Glomerular Filtration Rate......Page 558
Synonyms......Page 559
Mechanism of Action......Page 560
Clinical Use (Including Side Effects)......Page 562
Basic Characteristics......Page 564
Molecular Characterization of Glucocorticoid and Mineralocorticoid Receptor......Page 565
Clinical Features and Genetic Basis of Glucocorticoid Resistance......Page 566
Animal Models for Mineralocorticoid Receptor Function......Page 567
References......Page 568
The Family of Glucose Transport Facilitators......Page 569
The Family of Sodium-dependent Glucose Cotransporters......Page 571
Glucose/Galactose Malabsorption (GGM)......Page 572
Glutamate Receptors......Page 573
Glycine Receptor Structure and Genetics......Page 574
Postsynaptic Clustering by Gephyrin......Page 575
Drugs......Page 576
Glycoprotein IIb/IIIa Receptor Antagonists......Page 577
GM2-gangliosidosis......Page 578
Gonadotropin-releasing Factor/Hormone (GnRH)......Page 579
Synonyms......Page 580
Receptor Structure......Page 581
Pharmacologic Modulation of Receptor Activity......Page 582
Regulation of GPCR Function......Page 583
Drugs......Page 584
Graves\' Disease......Page 585
Mechanism of Action......Page 586
Outline placeholder......Page 0
Platelet-Derived Growth Factors......Page 589
Clinical Applications......Page 590
References......Page 591
Synonyms......Page 592
NO-Stimulated GC......Page 593
Receptor-linked GC......Page 594
Drugs Acting on Soluble GC......Page 595
Gyrase......Page 596
HDL......Page 597
Hemangioblast......Page 598
Mechanism of Action......Page 599
Heme......Page 601
Hepatitis C......Page 602
Definition......Page 603
Types of Targets......Page 604
Screening Formats......Page 605
Conclusion......Page 606
Histamine......Page 607
Receptors for Histamine......Page 608
H2-Receptor......Page 609
H2-Antagonists......Page 610
Histone......Page 611
Basic Mechanisms......Page 612
Pharmacological Relevance......Page 614
HIV......Page 615
Basic Pharmacology......Page 616
Effect on Plasma Lipids and Lipoproteins......Page 617
References......Page 618
HRT......Page 619
Mechanism of Action......Page 620
Clinical Use (Including Side Effects)......Page 623
References......Page 624
Hyoscine (Scopolamine)......Page 625
Hyperinsulinemic Hypoglycemia of Infancy (HI)......Page 626
Hypertension......Page 627
Hypogonadotropic Hypogonadism......Page 628
Hypothalamus–Pituitary–Adrenal (HPA) Axis......Page 629
Hypoxia......Page 630
IKr......Page 631
Basic Characteristics......Page 632
T-Lymphocytes......Page 634
Reasons to Intervene in Immune Defense Mechanisms......Page 635
Inhibition of Immune Mechanisms......Page 636
References......Page 637
Cyclophosphamide......Page 638
P70S6 Kinase Inhibitors (Sirolimus, Everolimus, Temsirolimus)......Page 639
Clinical Use (Including Side Effects)......Page 640
Autoimmune Diseases......Page 641
Inclusion Cell Disease......Page 642
Basic Characteristics......Page 643
References......Page 646
The Endothelial Cell......Page 647
The Monocyte/Macrophage......Page 648
Healing......Page 649
Infrared Spectroscopy......Page 650
Insulin Desensitization......Page 651
Structure and Function......Page 652
Signal Transduction and Insulin Action......Page 653
Agents Stimulating the Receptor or the Signaling Pathway......Page 655
Insulin Resistance......Page 656
Integrin, alpha vbeta 3......Page 657
Synonyms......Page 658
Type I IFN Induction......Page 659
Signal Transduction and Biological Responses to IFNs......Page 661
Clinical Use......Page 664
Interleukin-1 (IL-1)......Page 666
Internalization......Page 667
Stations of The Secretory Pathway......Page 668
Transport Through The Secretory Pathway......Page 669
Membrane Proteins in Vesicle Formation and Cargo Selection......Page 670
References......Page 671
Inward Rectification......Page 672
Basic Characteristics......Page 673
Molecular Structure of Kir Channels......Page 674
The Mechanism of Strong Inward Rectification......Page 675
Known Diseases (Channelopathies) Resulting from Kir Channel Mutations......Page 676
Definition......Page 677
Basic Characteristics......Page 678
Drugs......Page 680
Ca2+ Signalling......Page 681
Stucture of IP3 Receptors......Page 682
IPSP (Inhibitory Postsynaptic Potential)......Page 684
Ischemic Preconditioning (IPC)......Page 685
Itch......Page 686
Roles of STAT Proteins in Cytokine-Inducible and.Constitutive Gene Induction......Page 687
JNKs......Page 689
Kainate Receptor......Page 690
Kinase Domain......Page 691
Kinins in Biological Fluids......Page 692
Receptors......Page 693
Biological Functions and Clinical Implications of the Cardiovascular System......Page 694
References......Page 695
Kynurenine Pathway......Page 696
Mechanism of Action......Page 698
Lethal Target Proteins......Page 699
beta-Lactamase-Mediated Resistance......Page 700
beta-Lactamases......Page 702
Lecithin-Cholesterol Acyltransferase......Page 703
Synthesis and Metabolism......Page 704
Leukotriene Receptors......Page 705
Drugs......Page 706
Lewy Bodies......Page 708
Lipid-lowering Drugs......Page 709
Basic Mechanisms......Page 710
Lipid Phosphate Phosphohydrolases......Page 712
Function......Page 713
Drugs......Page 714
Basic Mechanisms......Page 715
LDL Cholesterol Reduction......Page 718
Lithocholic Acid......Page 719
Structure Activity Relation......Page 720
Locus Ceruleus......Page 722
Low-density-lipoprotein-cholesterol......Page 723
VLDLR and APOER2......Page 724
LRP4......Page 726
Low Voltage-activated (LVA) Ca2+ Channels......Page 727
Lymphokines......Page 728
Metabolism and Occurrence......Page 729
Lysophospholipid Receptors......Page 731
Biological Actions......Page 732
References......Page 734
Lysosphingolipids and Lysoglycerophospholipids......Page 735
Malaria......Page 736
Definition......Page 737
Characteristics of the ERK1/2 Pathway......Page 738
Characteristics of the p38 Kinase Pathway......Page 739
Drugs......Page 740
Marijuana......Page 741
Drugs......Page 742
Synonyms......Page 745
Structure......Page 746
Role of MDR Transporters in Pharmacology......Page 747
History......Page 749
Peptides......Page 750
Role of Melanocortin Peptides in Disease Pathologies......Page 751
References......Page 753
Mesolimbic System/Reward System......Page 754
Metabolic Syndrome......Page 755
The mGlu Receptor Family......Page 756
Original Structure and Activation Mechanism of mGlu Receptors......Page 757
Drugs......Page 758
Group-III mGlu Receptor Compounds......Page 759
2-Methyl-6-(phenylethynyl) Pyridine......Page 760
Michaelis–Menten Kinetics......Page 761
Gene Expression Profiling......Page 762
Pharmacological Relevance......Page 765
Antibiotic Inactivation......Page 766
Chemical Modification......Page 768
Active Efflux......Page 769
Alteration of the Usual Target......Page 770
Pharmacological Relevance......Page 771
MinK......Page 772
MMPs......Page 773
Protein Structure Predictions......Page 774
Molecular Simulation......Page 775
Structure-Function Prediction......Page 776
Simulation of Functional Properties......Page 778
Molecular Simulation......Page 779
Basic Characteristics......Page 780
Neuropharmacology of MAOs and their Inhibitors......Page 781
Cheese Reaction......Page 784
Parkinson\'s Disease......Page 785
Neuroprotection in Neurodegenerative Diseases......Page 786
Depressive Illness......Page 787
Mood-stabilising Drugs......Page 788
MPP+......Page 789
Multidrug Resistance Gene......Page 790
Distribution and Physiological Functions of mAChRs......Page 791
Ligands and Mechanisms Involved in Ligand Binding......Page 792
Current Clinical Uses of Muscarinic Drugs......Page 794
Muscle Type Nicotinic Receptors......Page 795
Myotonia......Page 796
Myristoylation......Page 797
Molecular Biology and Topology......Page 798
Distribution......Page 799
Regulatory Factors......Page 800
Molecular Pharmacology of Na+/Ca2+ Exchanger......Page 801
Na+-dependent Glucose Cotransporter......Page 805
Basic Characteristics......Page 806
Drugs......Page 808
Definition......Page 809
Na+/K+-ATPase Acts as Signal Transducer of Endogenous Cardiac Glycosides......Page 810
Endogenous Cardiac Glycosides Act as Hormones......Page 815
Na+-Proton Exchanger......Page 816
Nausea......Page 817
Neuraminidase Inhibitors......Page 818
Apoptosis......Page 819
Localized Apoptotic Activity in Synapses and Neurites......Page 821
Excitotoxic Amino Acids......Page 822
Inhibitors of Apoptosis and Growth Factor like Molecules......Page 823
References......Page 824
Neuronal Cell Death......Page 825
Basic Characteristics......Page 826
Neuropilins......Page 828
NTS2......Page 829
Feeding Behavior......Page 831
References......Page 832
Turnover of Neurotransmitter at the Synapse......Page 833
Ion Coupling Requirements......Page 836
Monoamine Transporters......Page 837
Undesired Effects of Drugs that Interfere with Transporter Function......Page 838
Neurotransmitters......Page 839
NGF Family (Neurotrophins)......Page 840
FGF Family......Page 841
Neutral Endopeptidase......Page 842
Regulation of NFAT Activation......Page 843
Mechanisms of Action......Page 844
Immune System......Page 845
Classical Calcineurin Inhibitors......Page 846
Mechanism of Action......Page 847
Definition......Page 848
Basic Characteristics......Page 849
Therapeutic or Agrochemical Applications......Page 850
References......Page 851
Definition......Page 852
NO Formed by eNOS......Page 853
NO Formed by nNOS from Nitrergic Nerve......Page 854
NO Formed by iNOS......Page 855
Pharmacological Relevance......Page 856
Nitrogen Mustards......Page 857
NO Donator......Page 858
Basic Characteristics......Page 859
Inducible NO Synthase......Page 860
Endothelial NO Synthase......Page 863
References......Page 864
Non-competitive Antagonism......Page 865
Non-rapid Eye Movement (NREM) Sleep......Page 866
Basic Characteristics......Page 867
Non-selective Monoamine Reuptake Inhibitor......Page 868
Mechanism of Action......Page 869
Clinical Use (Including Side Effects)......Page 870
Indomethacin......Page 871
COX-2-Selective NSAIDs (COXIBs)......Page 872
Active Site Residues......Page 873
Classification and Nomenclature......Page 874
Compound and Complex Peptidases......Page 878
Specificity and Substrate-Binding......Page 879
Normoglycaemia......Page 880
Synonyms......Page 881
NF-kappaB Structure......Page 882
NF-kappaB and Immunity......Page 883
Drugs......Page 885
Definition......Page 886
Basic Characteristics......Page 887
CYP3A Induction by PXR......Page 888
PPAR: Xenochemical Induction of CYP4A Enzymes and Role in Rodent Hepatocarcinogenesis......Page 889
Definition......Page 890
Modular Organization......Page 891
DNA Recognition......Page 893
The Liganded Receptors......Page 894
The Orphan Receptors......Page 895
Nucleus Accumbens......Page 896
Olfactory Epithelium......Page 897
Ontology......Page 898
Basic Characteristics......Page 899
Drugs......Page 902
Oral Hypoglycaemic Agents......Page 903
Molecular Prerequisites of the Orexin System......Page 904
Functional Anatomy of the Orexin System......Page 905
Physiology and Function of the Orexin System......Page 907
Drugs......Page 908
Organophosphates......Page 909
Basic Mechanism......Page 910
Ligand Screening for Orphan Receptors......Page 911
OrphaninFQ/Nociceptin......Page 913
Osteotropic Hormones......Page 914
Oxytocin......Page 915
Definition......Page 916
Cytochrome P450 Structure......Page 917
Direct Inhibition of P450......Page 918
Human Drug Metabolizing CYPs......Page 920
CYPs in Physiological Pathways......Page 921
PAG......Page 922
Physiology of Pain and Analgesia......Page 923
Nociceptive Conduction by Primary Afferents......Page 924
Opioid Receptors......Page 925
References......Page 926
Mechanism of Action......Page 927
Parasympatholytics......Page 928
PAS Domain......Page 929
Definition......Page 930
Peptide Mass Fingerprint......Page 931
PER1......Page 932
Definition......Page 933
DNA Recognition by PPARs......Page 934
Mechanism of Transcriptional Activation by PPAR Ligands......Page 935
PPARa......Page 936
PPARgamma......Page 937
PPARdelta......Page 938
PPARgamma......Page 939
References......Page 940
Phage......Page 941
Basic Mechanisms......Page 942
Individualization of Drug Treatment......Page 944
Prerequisites......Page 946
The Concept of Pharmacogenomics......Page 947
Practical Considerations......Page 948
Pharmacokinetics......Page 949
Bi-exponential Kinetics......Page 950
Oral Dose and Bioavailability......Page 951
Renal Impairment......Page 952
Pharmacodynamics......Page 953
Supplementary Dose after Hemodialysis......Page 954
Phase I and Phase II Metabolism......Page 955
Phosphatase......Page 956
Phosphatidylinositol Phophate......Page 957
Regulatory Domains......Page 958
Drugs......Page 960
Phospholipase A1......Page 961
Phospholipase A2......Page 962
Phospholipase C......Page 963
Phospholipase D......Page 964
Phospholipids......Page 965
Basic Characteristics......Page 966
Drugs......Page 969
Phospholipid Phosphatases......Page 970
Physical Dependence......Page 971
Domain Structure and Function......Page 972
PIC1 (PML Interacting Protein 1)......Page 973
PKC......Page 974
Neurobiology of Placebo Analgesia......Page 975
Nocebo Effect......Page 977
Placenta Growth Factor......Page 978
Plasmin(ogen)......Page 979
Definition......Page 980
Basic Characteristics......Page 981
PMF......Page 983
Definition......Page 984
Six Transmembrane One-Pore Channels......Page 985
Four Transmembrane Two-Pore Channels......Page 986
Genetically Linked Diseases......Page 987
Drugs......Page 989
Voltage-Gated K+ Channels......Page 990
Two-Pore K+ Channels......Page 991
References......Page 992
Prepro-opiomelanocortin......Page 993
Prolactin......Page 994
Biosynthesis......Page 995
Receptor Pharmacology......Page 996
Drugs......Page 998
References......Page 999
Protein Folding Problem......Page 1000
Regulation......Page 1001
Pathophysiology......Page 1002
Mechanism of Action......Page 1003
Molecules that Interfere with Receptor Tyrosine Kinase Activity......Page 1004
Inhibitors that Block the Action of RTK......Page 1005
Ribozymes......Page 1006
Nomenclature......Page 1007
Protein Tyrosine Phosphatases......Page 1008
Regulation......Page 1009
Definition......Page 1010
General Transport Routes and Quality Control......Page 1011
Diseases Caused by Transport-Deficient Proteins......Page 1012
Drugs......Page 1013
Mechanism of PAR Activation......Page 1014
PAR-2......Page 1015
PAR-3......Page 1016
References......Page 1017
14-3-3 Sequence Conservation, Structure and Function......Page 1018
Modes of Action......Page 1021
Definition......Page 1022
Description......Page 1023
Pharmacological Relevance......Page 1025
Definition......Page 1026
Proton Pump Inhibitors......Page 1027
Clinical Use......Page 1029
Structure-Function......Page 1030
Potential Physiological Roles of pH-Sensing Receptors......Page 1031
Pseudogene......Page 1032
Definition......Page 1033
Methylphenidate, Amphetamine, and Cocaine......Page 1034
Modafinil......Page 1035
Clinical Use......Page 1036
References......Page 1038
Mechanism of Action of Psychedelic Hallucinogens......Page 1039
Mechanism of Action of Dissociative Anesthetics......Page 1040
PTEN......Page 1041
Short-Term Neuronal Signalling......Page 1042
Long-Term (Trophic) Signalling......Page 1046
Purinoceptor......Page 1048
PYY3–36......Page 1049
Definition......Page 1050
Mechanism of Action......Page 1051
Clinical Use......Page 1052
References......Page 1053
Raf......Page 1054
Ras Protein......Page 1055
Receptor Protein......Page 1056
Receptors......Page 1057
Regulation of Smooth Muscle Contractility......Page 1058
Rel Homology Domain......Page 1059
Renal Glucosuria......Page 1060
General......Page 1061
Heart and Vessels......Page 1062
Renin Inhibitors......Page 1063
Resistance Plasmid......Page 1064
Retinoblastoma (Rb) Gene......Page 1065
Retinoid X Receptor......Page 1066
Synthetic Retinoid Receptor Selective Agonists/Antagonists......Page 1067
Photoaging and Wound Healing......Page 1068
Skin and Oral Malignancies......Page 1069
Retinoids in Oncology......Page 1070
Side Effects of Retinoids......Page 1071
Interactions with Other Agents......Page 1072
Retrograde Messenger......Page 1073
Reye\'s Syndrome......Page 1074
Characteristics......Page 1075
Genetic Factors......Page 1076
Role of Cytokines in the Pathogenesis of RA......Page 1077
Pharmacological Intervention......Page 1078
Rho......Page 1079
Ribosomes and Protein Synthesis......Page 1080
Antibiotics and the 30S Subunit......Page 1081
Antibiotics and the Peptidyl Transferase Center......Page 1083
RNA Editing......Page 1085
Pharmacological Relevance......Page 1086
Outlook......Page 1088
RTK......Page 1089
Ca2+-Induced Ca2+ Release and its Modulators......Page 1090
E–C Coupling in Skeletal Muscle......Page 1092
Ryanodine......Page 1093
Ryk/Derailed......Page 1094
Basic Characteristics......Page 1095
Disease Association and Molecular Drug Targets......Page 1099
Salicylate......Page 1100
Definition......Page 1101
Description......Page 1102
Sarcolemma......Page 1103
Scavenger Receptors......Page 1104
Sedatives......Page 1105
Selective Progesterone Receptors Modulators......Page 1106
Targeting Estrogen Action in a Tissue-Specific Manner: The SERM Concept......Page 1107
Molecular Mechanisms of SERM Action as a Means of Understanding their Tissue-Selective Activities......Page 1108
Mechanistic Classes of Antiestrogens and SERMs......Page 1109
Selective Progesterone Receptor Modulators (SPRMs)......Page 1110
Sema Domain......Page 1111
Sequence Profile......Page 1112
Serotonin......Page 1113
Multiple 5-HT Receptor Subtypes......Page 1114
Pathophysiology/Clinical Applications......Page 1118
Basic Characteristics......Page 1120
Androgen Receptor......Page 1121
ERalpha......Page 1122
ERbeta......Page 1123
SH2, Domains......Page 1124
Sialin......Page 1125
Sinus Rhythm......Page 1126
Division of Sleep States......Page 1127
Regulation of Sleep......Page 1128
Pharmacological Intervention......Page 1130
References......Page 1131
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Regulation......Page 1133
Rho GTPases......Page 1134
Cascades and Cross-Talk......Page 1135
Basic Mechanisms......Page 1136
Definition......Page 1139
Soluble Guanylyl Cyclase......Page 1140
Tissue Distribution......Page 1141
Somatostatin Receptors......Page 1142
Drugs......Page 1144
Somatotropin Release Inhibitory Factor......Page 1146
Sphingosine-1-phosphate......Page 1147
Sporotrichosis......Page 1148
SSRIs......Page 1149
Steroids......Page 1150
ABCA7......Page 1151
ABCB1......Page 1152
Drugs......Page 1153
Streptokinase......Page 1154
Substance P......Page 1155
SUMO......Page 1156
The Enzymatic Process......Page 1157
Molecular Consequences of SUMOylation......Page 1158
Targets of SUMOylation......Page 1159
Pharmacological Intervention......Page 1160
Superoxide Dismutase......Page 1161
SxxK Acyl Transferases......Page 1162
Synapse......Page 1163
Transmitter Release......Page 1164
Postsynaptic Receptor Activation......Page 1166
Transmitter Release......Page 1167
Synaptic Vesicles......Page 1168
Systolic and Diastolic Blood Pressure and Pulse Pressure......Page 1169
Basic Characteristics......Page 1170
Introduction/Overview......Page 1171
Mode of Action......Page 1172
TCR alpha/beta Antibodies......Page 1173
Definition......Page 1174
Tachykinin Receptors......Page 1175
Tachykinin NK1 Receptors......Page 1177
Tachykinin NK3 Receptors......Page 1181
Tachykinin NK1 Receptor Antagonists......Page 1182
References......Page 1183
Definition......Page 1184
Basic Mechanisms......Page 1185
Pharmacological Relevance......Page 1187
Taxanes......Page 1188
Tetanus......Page 1189
Tg......Page 1190
Thienopyridines......Page 1191
Thrombocytopenia......Page 1192
Thyroglobuline......Page 1193
Tissue Factor......Page 1194
TNF Receptor Associated Factors......Page 1195
Definition......Page 1196
Receptor Desensitization......Page 1197
Receptor Internalization......Page 1198
Pharmacological Relevance......Page 1199
What TLRs Recognise......Page 1200
The MyD88 Dependent Response......Page 1201
Mal......Page 1202
TLR-4......Page 1203
TLR-7/8......Page 1204
Synonyms......Page 1205
TORC1 Regulates Cell Growth and Stress Responses......Page 1206
Pharmacological Intervention......Page 1208
Cardiovascular Disease......Page 1209
Synonyms......Page 1210
Trace Amine-Associated Receptors......Page 1211
Function of Trace Amines......Page 1212
Trace Amines and Diseases......Page 1215
Transcription Factor......Page 1216
Transcriptional Initiation......Page 1217
Enhancer-Binding Factors in Regulatory Units of the IL-6 Promoter......Page 1218
Chromatin Modification......Page 1221
Definition......Page 1222
Basic Characteristics......Page 1223
Drugs......Page 1225
Generation of Transgenic Animals......Page 1226
Tissue-Specific and Inducible Knockouts......Page 1227
Transgenic and Knockout Mice in Functional Genomics Approaches......Page 1228
Definition......Page 1229
Receptors Associated with an Effector System......Page 1230
Receptor Transactivation......Page 1233
Pharmacological Intervention......Page 1234
Tricyclic Antidepressants......Page 1235
Basic Characteristics......Page 1236
Modes of Activation......Page 1237
TRPM4......Page 1238
Trypsin-like Proteinases......Page 1239
Definition......Page 1240
Basic Characteristics......Page 1241
Drugs......Page 1242
Neutralizing Anti-TNF Drugs......Page 1243
TUNEL......Page 1244
Type I Transmembrane Proteins......Page 1245
Definition......Page 1246
Antibodies......Page 1247
Kinase Inhibitors......Page 1249
Synonyms......Page 1250
c-Src......Page 1251
Jak......Page 1253
Drugs......Page 1254
Tyrphostins......Page 1255
Ubiquitin Conjugation......Page 1256
Ubiquitin Modification as a Signal for Proteasomal Degradation......Page 1257
Ubiquitin Like Proteins......Page 1258
Ultrarapid Metabolizer......Page 1259
Uric Acid......Page 1260
UT1......Page 1261
Varizella Zoster Virus......Page 1262
Drugs......Page 1263
Perspectives......Page 1264
Vasodilator......Page 1265
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AVP Receptors......Page 1267
OTR......Page 1269
Antagonists......Page 1270
Synonyms......Page 1271
Basic Characteristics......Page 1272
Vesicular Acetylcholine Transport......Page 1273
Vesicular Storage of Zinc, ATP, and Neuropeptides......Page 1274
Drugs......Page 1275
VIP......Page 1276
Basic Characteristics......Page 1277
Indinavir (IDV, Crixivan)......Page 1279
Vitamin A......Page 1280
Clinical Use (Including Side Effects)......Page 1281
Mechanism of Action......Page 1282
Mechanism of Action......Page 1283
Mechanism of Action......Page 1284
Mechanism of Action......Page 1286
Vitamin D......Page 1287
Potential, Non-Antioxidant, alpha-Tocopherol Specific Effects [1]......Page 1288
Role in Cardiovascular Diseases......Page 1289
Friedreich Ataxia......Page 1290
Coagulation......Page 1291
Cell Growth......Page 1292
Safety and Toxicity......Page 1293
Definition......Page 1294
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Molecular Structure......Page 1298
Functions of and Associated Disorders of Sodium Channel Subtypes......Page 1299
Functional Characteristics......Page 1301
Structural Characteristics of Kv-Channels......Page 1302
Auxiliary Subunits......Page 1303
Drugs......Page 1304
Voltage-gated Na+ Channel......Page 1305
VZV......Page 1306
Wheezing......Page 1307
Wnt Structure and Biochemistry......Page 1308
Wnt/beta-catenin-Dependent (“Canonical”) Signaling......Page 1309
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Wnts and Cancer......Page 1312
Pharmacological Intervention......Page 1313
WW Domain......Page 1314
Synonyms......Page 1315
Basic Properties of X-ray Contrast Agents......Page 1316
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Monitoring of Molecular and Cellular Processes by X-ray Contrast Agents......Page 1318
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Zollinger-Ellison Syndrome......Page 1322
Zymogen......Page 1323
Backmatter......Page 1324