Dynemicin A, Uncialamycin and Analogues

Enediynes محصولات طبیعی با سمیت سلولی و فعالیت ضد باکتریایی بسیار فعال هستند و بنابراین پتانسیل قابل توجهی در توسعه درمان های ضد سرطان دارند. با این حال، آنها به راحتی در دسترس نیستند و می توانند در طول انزوا به سرعت تخریب شوند. یک راه حل این است که آنها را با استفاده از سنتز کامل تولید کنیم. Dynemicin A و uncialamycin دو اندی ین از این قبیل با ساختارهای مشابه هستند که سنتز کامل برای آنها حاصل شده است. این کتاب جداسازی و تهیه این دو ترکیب و آنالوگ های آنها را از طریق استراتژی های مختلف سنتز ارائه می دهد. جزئیات عناصر ساختاری ضروری برای فعالیت ضد سرطانی آنها ارائه شده است، با هدف توضیح و بهینه سازی فعالیت های بیولوژیکی و توسعه بالقوه آنها به عنوان دارو.

• دو ènediynes طبیعی با ساختارهای مشابه را ارائه می دهد که مجموع آنها سنتزها انجام شده است
• آنالوگ های ساختاری آماده سازی را برای اهداف بهینه سازی فعالیت ضد سرطانی بررسی می کند
• سنتزهای کل دینمایسین A، آنسیالامایسین و همچنین آنالوگ ها را با تاکید بر استراتژی‌های سنتز اتخاذ شده
• ویژگی‌های مطالعاتی درباره فعالیت‌های بیولوژیکی و داده‌ها برای نشان دادن عناصر ساختاری این ترکیبات ضروری است.

Enediynes are natural products with highly active cytotoxicity and antibacterial activity, and thus have significant potential in the development of anti-cancer treatments.  However, they are not readily available and can degrade rapidly during isolation; one solution is to produce them using total synthesis. Dynemicin A and uncialamycin are two such enediynes, with similar structures, for which total synthesis has been achieved.  This book presents the isolation and preparation of these two compounds and their analogues through various synthesis strategies. Details of the structural elements essential to their anti-cancer activity are presented, with the objective of explaining and optimizing their biological activities and potential development as drugs.

• Presents two natural ènediynes with similar structures whose total syntheses have been accomplished
• Explores structural analogs of preparation for purposes of optimizing the anti-cancer activity
• Describes the total syntheses of dynemicin A, the uncialamycine, as well as analogs by emphasizing the synthesis strategies adopted
• Features studies of the biological activities and data to bring out the structural elements of these essential compounds