دسترسی نامحدود
برای کاربرانی که ثبت نام کرده اند
برای ارتباط با ما می توانید از طریق شماره موبایل زیر از طریق تماس و پیامک با ما در ارتباط باشید
در صورت عدم پاسخ گویی از طریق پیامک با پشتیبان در ارتباط باشید
برای کاربرانی که ثبت نام کرده اند
درصورت عدم همخوانی توضیحات با کتاب
از ساعت 7 صبح تا 10 شب
ویرایش:
نویسندگان: E. De Clercq (Eds.)
سری: Advances in Antiviral Drug Design 2
ISBN (شابک) : 9781559386937, 1559386932
ناشر: Academic Press, Elsevier
سال نشر: 1996
تعداد صفحات: 236
زبان:
فرمت فایل : PDF (درصورت درخواست کاربر به PDF، EPUB یا AZW3 تبدیل می شود)
حجم فایل: 6 مگابایت
در صورت تبدیل فایل کتاب Advances in Antiviral Drug Design به فرمت های PDF، EPUB، AZW3، MOBI و یا DJVU می توانید به پشتیبان اطلاع دهید تا فایل مورد نظر را تبدیل نمایند.
توجه داشته باشید کتاب پیشرفت در طراحی داروهای ضد ویروسی نسخه زبان اصلی می باشد و کتاب ترجمه شده به فارسی نمی باشد. وبسایت اینترنشنال لایبرری ارائه دهنده کتاب های زبان اصلی می باشد و هیچ گونه کتاب ترجمه شده یا نوشته شده به فارسی را ارائه نمی دهد.
هدف از مجموعه پیشرفتها در طراحی داروهای ضد ویروسی این است که به طور مرتب پیشرفتهای جدید در زمینه تحقیقات داروهای ضد ویروسی را مرور کند و از این طریق طراحی مفهومی و سنتز شیمیایی ترکیبات ضد ویروسی جدید و ساختار آنها را در بر بگیرد. - رابطه فعالیت، مکانیسم و هدف(های) عمل، رفتار دارویی، طیف فعالیت ضد ویروسی، و پتانسیل درمانی برای استفاده بالینی. جلد 2 با شرح پتانسیل ضد ویروسی الیگونوکلئوتیدهای آنتی سنس توسط J. Temsamani و S. Agrawal آغاز می شود. با توجه به اهداف فناوری anitsense، این الیگونوکلئوتیدها باید در فناوری آنتی سنس ویروسی خاص مورد هدف قرار گیرند، این الیگونوکلئوتیدها باید در توالیهای mRNA ویروسی خاص مورد هدف قرار گیرند تا ترجمه به پروتئینهای مشخص شده توسط ویروس مسدود شود. این برای تعدادی از الیگومرها به دست آمده است، که برخی از آنها اکنون در آزمایشات بالینی برای درمان عفونت HIV، HCMV و ویروس پاپیلومای انسانی (HPV) هستند. سپس C.-S. یوان، اس. لیو، اس.ف. Wnuk، M.J. Robins و R.T. Borchardt نقش S-adenosylhornocysteine (AdoHcy) هیدرولاز را به عنوان هدف برای طراحی عوامل ضد ویروسی با فعالیت ضد ویروسی گسترده ارزیابی می کند. این با یک حساب عمیق در مورد طراحی و سنتز تعدادی از مهارکننده های هیدرولاز AdoHcy نسل اول، دوم و سوم و نحوه عملکرد آنها در سطح آنزیم دنبال می شود. V.E. مارکز شرح جامعی از نوکلئوزیدهای کربوسیکلیک (کاربا) مختلف که برای فعالیت ضد ویروسی سنتز و ارزیابی شده اند ارائه می دهد. اگرچه تعداد و تنوع کربا-نوکلئوزیدهایی که از نظر ضد ویروسی فعال (یا غیر فعال) هستند به طرز شگفت انگیزی زیاد است، هیچ محدودیتی برای گسترش بیشتر این دسته از مولکول های جذاب وجود ندارد. برای آنالوگ های مختلف نوکلئوزیدی که باید به صورت داخل سلولی به مرحله تری فسفات 5 فسفریله شوند، تا با آنزیم هدف خود (یعنی DNA پلیمراز هرپس ویروسی یا ترانس کریپتاز revers رتروویروسی) تعامل داشته باشند، اولین مرحله فسفوریلاسیون اغلب مرحله محدود کننده سرعت است. بنابراین استراتژی های مختلفی توسط C. Perigoud، J.-L در نظر گرفته شده است. Girardet، G. Gosselin و J.-L. باخ در مورد چگونگی دور زدن این فسفوریلاسیون اولیه و تحویل نوکلئوزید 5\'-مونوفوفات به طور مستقیم در داخل سلول ها. پروتئاز HIV به عنوان پارادایم برای طراحی منطقی دارو در نظر گرفته شده است. این آنزیم از نظر ساختار و عملکرد یکی از بهترین آنزیمهایی است که درک میشود و به دلیل نقش حیاتی آن در بلوغ HIV، به شدت به عنوان هدفی برای شیمیدرمانی ضد HIV دنبال شده است. A.G Tomasselli، S. Thaisrivongs و R.L. Heinrikson در بررسی جامع رویکرد چند رشتهای به توسعه مهارکنندههای پروتئاز HIV، آن دسته از مهارکنندههای پروتئاز را که برای آزمایشهای بالینی معرفی شدهاند، برجسته میکنند.
The purpose of the series on Advances in Antiviral Drug Design is to regularly review the \"state of the art\" on emerging new developments in the antiviral drug research field, thereby spanning the conceptual design and chemical synthesis of new antiviral compounds, their structure-activity relationship, mechanism and target(s) of action, pharmacological behavior, antiviral activity spectrum, and therapeutic potential for clinical use. Volume 2 begins with a description of the antiviral potential of antisense oligonucleotides by J. Temsamani and S. Agrawal. According to the aims of the anitsense technology, these oligonucleotides should be targeted at specific viral antisense technology, these oligonucleotides should be targeted at specific viral mRNA sequences so that translation to the virus-specified proteins is blocked; this has been achieved for a number of oligomers, some of which are now in clinical trials for the treatment of HIV, HCMV, and human papilloma virus (HPV) infections. Then C.-S. Yuan, S. Liu, S.F. Wnuk, M.J. Robins and R.T. Borchardt assess the role of S-adenosylhornocysteine (AdoHcy) hydrolase as target for the design of antiviral agents with broad-spectrum antiviral activity. This is followed by an in-depth account on the design and synthesis of a number of first-, second- and third-generation AdoHcy hydrolase inhibitors and their mode of action at the enzyme level. V.E. Marquez provides a comprehensive description of the various carbocyclic (carba) nucleosides that have been synthesized and evaluated for antiviral activity. Although the number and diversity of the carba-nucleosides that have been found to be antivirally active (or inactive) is astonishingly high, there is no limit to further expansion of this fascinating class of molecules. For the various nucleoside analogues that have to be intracellularly phosphorylated to the 5\'-triphosphate stage, to interact with their target enzyme (i.e., herpesviral DNA polymerase or retroviral revers transcriptase) the first phosphorylation step is often the rate-limiting step, and thus various strategies are envisaged by C. Perigoud, J.-L. Girardet, G. Gosselin and J.-L. Bach on how to bypass this initial phosphorylation and to deliver the nucleoside 5\'-monophophate directly inside the cells. The HIV protease has been considered as a paradigm for rational drug design. The enzyme is among the best understood in terms of both structure and action, and because of its crucial role in the maturation of HIV, it has been vigorously pursued as a target for anti-HIV chemotherapy. In their comprehensive review of the multidisciplinary approach towards the development of HIV protease inhibitors A.G. Tomasselli, S. Thaisrivongs and R.L. Heinrikson highlight those protease inhibitors which have been brought forward to clinical trials.
Content:
List of contributors
Pages vii-viii
Preface
Pages ix-x
E. De Clercq
Antisense oligonucleotides as antiviral agents Original Research Article
Pages 1-39
Jamal Temsamani, Sudhir Agrawal
Design and synthesis of S-adenosylhomocysteine hydrolase inhibitors as broad-spectrum antiviral agents Original Research Article
Pages 41-88
Chong-Sheng Yuan, Siming Liu, Stanislaw F. Wnuk, Morris J. Robins, Ronald T. Borchardt
Carbocyclic nucleosides Original Research Article
Pages 89-146
Victor E. Marquez
Comments on nucleotide delivery forms Original Research Article
Pages 147-172
Christian Périgaud, Jean-Luc Girardet, Gilles Gosselin, Jean-Louis Imbach
Discovery and design of HIV protease inhibitors as drugs for treatment of aids Original Research Article
Pages 173-228
Alfredo G. Tomasselli, Suvit Thaisrivongs, Robert L. Heinrikson
Index
Pages 229-233